5-溴-2-碘嘧啶,苯酚置于2-吡啶甲酸,Potassium Phosphate,Copper(L) Iodide体系中,用 二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 20.0H,以87%的收率获得5-溴-2-苯氧基嘧啶
参考文献:一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂及其应 用
标题:一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂及其应 用
摘要:本发明公开了了一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂化合物,药物组合物,制剂及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制中获益的疾病,障碍或病症药物中的应用.本发明化合物对a549,Mino,oci‑ly10,Tmd‑8等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用,并在mino皮下异种移植等肿瘤模型中表现出非常好的抗肿瘤活性,可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中;本发明化合物具有较好的药代动力学性质,可应用于口服治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌或者罹患自身免疫性疾病;本发明化合物低herg通道阻滞的特性.