CAS: 37440-01-0; Ac-D-2-Nal-Oh

该化合物是一种人工氨基酸衍生物,其内含氯化萘,可提高其在合成和药用化学应用中的效用.α-碳的配置确保了立体化学精度,使其对设计对应选择性化合物很有价值.其氯化萘组有助于疏水性相互作用,改进受体目标研究的结合性.该化合物在生物活性分子合成中,特别是在研制酶抑制剂和消毒器方面,是一个多功能中间体.高纯度和定义明确的立体化学使其适合严格的研究应用,包括结构-活动关系研究和药物发现方案.

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CAS号37447-33-9 acetylamino-[2]... | CAS号939-26-4 2-(溴甲基)萘 | CAS号37439-99-9 (S)-2-乙酰氨基-3-(萘...

合成工艺路线路线简述

    (Z)-2-Acetamido-3-(Naphthalen-2-yl)Acrylic Acid置于bf4*(Ps,Ps)-1,1'-Bis(Diphenylphosphino)-2,2'-Di-3-Pentylferrocene 氢气体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成(R)-N-乙酰基-Beta-萘基丙氨酸
    参考文献:新型圆柱形手性和空气稳定的二茂铁基二膦的不对称合成及其在铑催化的不对称加氢中的应用
    标题:新型圆柱形手性和空气稳定的二茂铁基二膦的不对称合成及其在铑催化的不对称加氢中的应用
    摘要:合成了一种新颖的圆柱形手性空气稳定的二茂铁基二膦配体,并将其铑配合物用于不对称氢化.在各种脱氢氨基酸衍生物的氢化中已经实现了高反应性和选择性.
    Doi:10.1016/s0040-4039(98)01089-2

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12098218-B2
    优先权日:2015-12-17
    标题 :Process for the manufacture of degarelix and its intermediates
    发明人:RICCI ANTONIO; ZANON JACOPO; CABRI WALTER; GURYANOV IVAN; ORLANDIN ANDREA; BIONDI BARBARA; FORMAGGIO FERNANDO; VISENTINI DARIO
    权利人:FRESENIUS KABI IPSUM S R L
    摘要:The present invention provides a manufacturing process for preparing a peptide, preferably a decapeptide, such as degarelix, by incorporating p-nitro-phenylalanin in the amino acid sequence preferably during stepwise solid phase synthesis, and converting these into the required amino acids Aph(Hor) and/or D-Aph(Cbm), preferably while attached to a solid phase. The invention further provides intermediates useful in the manufacturing process.

    专利号:CN-117683093-A
    优先权日:2023-12-29
    标 题:A method for solid-phase synthesis of ganirelix using fragmentation method

    专利号:CN-112876541-B
    优先权日:2019-11-29
    标题:A kind of solid-phase synthesis method of degarelix

    专利号:CN-114478708-B
    优先权日:2021-12-29
    标题 :A kind of fragment solid-phase synthesis method of Ganyrelix

    专利号:CN-114478708-A
    优先权日:2021-12-29
    标 题:A kind of fragment solid-phase synthesis method of Ganirelix

    专利号:CN-114920804-B
    优先权日:2022-06-15
    标 题 :A synthesis process of cetrorelix that can be directly used for pilot-scale expansion
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    参考标题:A Versatile Modular Approach To New Chiral C2-Symmetrical Ferrocenyl Ligands: Highly Enantioselective Rh-Catalyzed Hydrogenation Of α-Acetamidoacrylic Acid Derivatives
    作者:Juan J. Almena Perea,Armin Börner,Paul Knochel |发布日期:1998.10
    摘要:An Easy, Efficient, Flexible Modular Synthesis Of A New Family Of Chiral C2-Symmetrical Ferrocenyl Diphosphines (Ferriphos) Is Described. These New Ligands Gave High Enantioselectivities (Up To 99.4% Ee) In The Rhodium-Catalyzed Hydrogenation Of Different Enamide Derivatives.

    合成参考文献

    参考DOI号:10.1016/j.molcatb.2011.10.003
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