CAS: 845533-86-0; (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-Methoxyquinolin-3-yl)-4-(Dimethylamino)-2-(Naphthalen-1-yl)-1-Phenylbutan-2-Ol Fumarate

该化合物是一种新颖的抗结核药物,主要用于治疗多抗药性结核病(MDR-TB),是一种日志素化合物,有选择地抑制了Mycobiterium结核病中的ATP合成酶酶,干扰了细菌的能源生产并导致其死亡; 盐形式增强了其溶性与稳定性; 酸盐的特点是其长半衰期,允许一次服药,这可以改善病人对治疗疗法的坚持程度. 常见的副作用可能包括恶心,头痛和潜在的心血管影响,如QT间隔期延长,在治疗期间需要监测. 它通常与其他抗肺结核剂一起使用,以防止抗药性的发展. 由于其具体的行动机制和耐药性结核病菌株的出现,贝达基线代表了与这一全球健康挑战作斗争的重大进展. 管理机构的批准为治疗替代品有限的病人提供了新的治疗选择.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Bedaquiline Fumarate 主要起始原料 Tmc-207 And Fumaric Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Tmc-207 和 Fumaric Acid
3-苄基-6-溴-2-氯喹啉置于lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 14.5H,反应生成 贝达喹啉富马酸盐
参考文献: Process For The Preparation Of Bedaquiline Fumarate[fr] Procédé De Préparation De Fumarate De Bédaquiline
标题: Process For The Preparation Of Bedaquiline Fumarate[fr] Procédé De Préparation De Fumarate De Bédaquiline
摘要:本公开涉及一种改进的床替诺韦富马酸盐制备工艺,包括通过在锂吡咯烷存在下将3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉-5与3-(二甲氨基)-1-(萘-1-基)丙酮-1反应制备床替诺韦的步骤.

海关参考信息

专利信息


专利号:CN-117603137-A
优先权日:2023-11-29
标 题 :A method for chiral synthesis of (1R,2S)-bedaquiline

专利号:US-9163020-B2
优先权日:2013-07-17
标 题 :Azaindole compounds, synthesis thereof, and methods of using the same
发明人：SHIRUDE PRAVIN S; NAIK MARUTI N; SHINDE VIKAS NARAYAN; PEER MOHAMED SHAHUL HAMEED; CHATTERJI MONALISA; SHINDIL RADHA K
权利人:GLOBAL ALLIANCE FOR TB DRUG DEV; ASTRAZENECA AB; FOUNDATION FOR NEGLECTED DISEASE RES
摘要:The invention provides compounds of formula (I) and methods of treating a Mycobacterium infection or tuberculosis, or inhibiting DprE1 with the same.

专利号:CN-106866525-A
优先权日:2017-03-24
标 题:Chiral Inducers for the Synthesis of (1R,2S)‑Bedaquiline

专利号:CN-117343047-A
优先权日:2022-06-27
标题:A bimetal synergistic promotion system and its application in asymmetric synthesis of (R,S)-TBAJ-876

专利号:CA-2918487-A1
优先权日:2013-07-17
标 题 :Azaindole compounds, synthesis thereof, and methods of using the same

专利号:US-2015025087-A1
优先权日:2013-07-17
标题 :Azaindole compounds, synthesis thereof, and methods of using the same

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主要参考文献


1: Hafkin J, Hittel N, Martin A, Gupta R. Compassionate Use of Delamanid in Combination with Bedaquiline for the Treatment of MDR-TB. Eur Respir J. 2018 Oct 25. pii: 1801154. doi: 10.1183/13993003.01154-2018. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.dib.2018.09.057. eCollection 2018 Oct.
7: Chawla K, Martinez E, Kumar A, Shenoy VP, Sintchenko V. Whole-genome sequencing reveals genetic signature of bedaquiline resistance in a clinical isolate of Mycobacterium tuberculosis. J Glob Antimicrob Resist. 2018 Sep 21;15:103-104. doi: 10.1016/j.jgar.2018.09.006. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.ijid.2018.09.009. Epub 2018 Sep 19. doi: 10.3343/alm.2019.39.1.113.
10: Rawal T, Patel S, Butani S. Chitosan nanoparticles as a promising approach for pulmonary delivery of bedaquiline. Eur J Pharm Sci. 2018 Nov 1;124:273-287. doi: 10.1016/j.ejps.2018.08.038. Epub 2018 Aug 31. doi: 10.1016/j.mimet.2018.08.011. Epub 2018 Aug 28. doi: 10.1080/14737167.2018.1507821. Epub 2018 Aug 23. doi: 10.1016/j.tube.2018.04.007. Epub 2018 Apr 25. doi: 10.3343/alm.2018.38.6.563. Erratum in: Ann Lab Med. 2019 Jan;39(1):113.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s40278-024-55469-x
摘要:Bedaquiline. Reactions Weekly. 2024 Apr 06;2002(1):92. doi: 10.1007/s40278-024-55469-x.
参考文献:10.1186/s43094-025-00790-x
摘要:Godse SD, Mohare RB, Zambre VP, Bhusari VK, Ghante M. Preparation, characterization, and evaluation of bedaquiline fumarate: ascorbic acid co-crystals with enhanced pharmaceutical and physicochemical properties. Futur J Pharm Sci. 2025 Jun 06;11(1). doi: 10.1186/s43094-025-00790-x.
参考文献:10.1007/978-3-031-98791-5_37
摘要:Songca SP. Sol-Gel, Phase Inversion Precipitation, Supercritical Fluid, and Microfluidic Systems for Controlled Delivery of Bioactive Compounds in Nutraceuticals and Nanonutraceuticals. 2026. In: Handbook of Nutraceuticals.
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