CAS: 170098-38-1; 2-((S)-2-Benzyl-3-((3R,4R)-4-(3-Hydroxyphenyl)-3,4-Dimethylpiperidin-1-yl)Propanamido)Acetic Acid Dihydrate

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    Tert-Butyl 2-[[(2S)-2-Benzyl-3-[(3R,4R)-4-(3-Hydroxyphenyl)-3,4-Dimethylpiperidin-1-Yl]Propanoyl]Amino]Acetate 以93的收率获得爱维莫潘
    参考文献:Peripherally Selective Piperidine Carboxylate Opioid Antagonists
    标题:Peripherally Selective Piperidine Carboxylate Opioid Antagonists
    摘要:提供了制备3,4,4-三取代哌啶基-N-烷基羧酸酯及其中间体的方法.这些哌啶-N-烷基羧酸酯可用作外周阿片受体拮抗剂.

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    主要参考文献


    1: Kranz J, Krabbe LM. [Alvimopan for recovery of bowel function after radical cystectomy]. Urologe A. 2018 Feb;57(2):207-210. doi: 10.1007/s00120-018-0579-5. Review. German. e1. doi: 10.1016/j.jpainsymman.2017.08.022. Epub 2017 Sep 15. Review. Erratum in: J Pain Symptom Manage. 2018 Mar;55(3):e11. doi: 10.1002/14651858.CD012111.pub2. Review. doi: 10.2147/PPA.S78042. eCollection 2017. Review.
    6: Xu LL, Zhou XQ, Yi PS, Zhang M, Li J, Xu MQ. Alvimopan combined with enhanced recovery strategy for managing postoperative ileus after open abdominal surgery: a systematic review and meta-analysis. J Surg Res. 2016 Jun 1;203(1):211-21. doi: 10.1016/j.jss.2016.01.027. Epub 2016 Feb 23. Review. doi: 10.1007/s11605-016-3140-0. Epub 2016 Apr 12. Review. doi: 10.1016/j.ijsu.2015.11.013. Epub 2015 Nov 18. Review. doi: 10.1586/17474124.2015.1095637. Epub 2015 Oct 21. Review. doi: 10.1007/s11912-015-0481-x. Review. pii: 2407. Review.
    12: Berger NG, Ridolfi TJ, Ludwig KA. Delayed gastrointestinal recovery after abdominal operation - role of alvimopan. Clin Exp Gastroenterol. 2015 Aug 5;8:231-5. doi: 10.2147/CEG.S64029. eCollection 2015. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.2165/00126839-200607040-00004
    摘要:Alvimopan: ADL 8-2698, ADL 82698, Entrareg, LY 246736. Drugs R D. 2006;7(4):245–53. doi: 10.2165/00126839-200607040-00004.
    参考文献:10.1007/s11894-015-0471-z
    摘要:Sbahi H, Cash BD. Chronic Constipation: a Review of Current Literature. Curr Gastroenterol Rep. 2015 Dec;17(12):47. doi: 10.1007/s11894-015-0471-z.
    参考文献:10.1007/s11912-015-0481-x
    摘要:Davis M, Gamier P. New Options in Constipation Management. Curr Oncol Rep. 2015 Dec;17(12):55. doi: 10.1007/s11912-015-0481-x.
    参考文献:10.1007/s40268-017-0175-y
    摘要:Boudes PF. Risk Evaluation and Mitigation Strategies (REMSs): Are They Improving Drug Safety A Critical Review of REMSs Requiring Elements to Assure Safe Use (ETASU). Drugs in R&D. 2017 Feb 03;17(2):245–54. doi: 10.1007/s40268-017-0175-y.
    参考文献:10.1007/s10151-018-1778-1
    摘要:Slieker J, Hübner M, Addor V, Duvoisin C, Demartines N, Hahnloser D. Application of an enhanced recovery pathway for ileostomy closure: a case-control trial with surprising results. Tech Coloproctol. 2018 Apr;22(4):295–300. doi: 10.1007/s10151-018-1778-1.
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