CAS: 2277-92-1; 2,3,5-Trichloro-N-(3,5-Dichloro-2-Hydroxyphenyl)-6-Hydroxybenzamide

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物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Oxyclozanide 主要起始原料 2-Amino-4,6-Dichlorophenol And 3,5,6-Trichlorosalicylic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Amino-4,6-Dichlorophenol 和 3,5,6-Trichlorosalicylic Acid
4,6-二氯-2-氨基苯酚,3,5,6-三氯水杨酸置于三氯化磷体系中,用 5,5-Dimethyl-1,3-Cyclohexadiene 用作溶剂,以81 %的收率获得氯羟柳胺
参考文献:新型富卤素水杨酰苯胺作为潜在抗利什曼病药物的设计与合成
标题:新型富卤素水杨酰苯胺作为潜在抗利什曼病药物的设计与合成
摘要:由于副作用,昂贵和耐药性的出现,可用的利什曼病治疗是不充分的和有毒的.迫切需要负担得起且安全的抗利什曼病药物,为了实现这一目标,我们合成了一系列 32 种新型卤素丰富的水杨酰苯胺,包括氯硝柳胺和羟氯扎尼,并研究了它们对杜氏利什曼原虫无鞭毛体的抗利什曼病活性.体外数据显示 15 种化合物抑制细胞内无鞭毛体,Ic 50低于 5 μm,选择性指数高于 10.在 15 种活性化合物中,14和24种表现出更好的活性,Ic 50分别为 2.89 μm 和 2.09 μm,选择性指数为 18.化合物24在实验性内脏利什曼病金仓鼠模型中表现出显着的体内抗利什曼原虫功效,并在治疗后第 28 天减少了 65% 的脾脏寄生虫负荷.数据表明24可能是一个有前途的主要候选药物,具有被开发成利什曼病药物候选药物的潜力.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2022.114996

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主要参考文献


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