CAS: 56776-01-3; 2-(Tert-Butylamino)-1-(2-Chlorophenyl)Ethanol Hydrochloride

该化合物是一种选择性的β2-抗药性受体激动剂,主要用作治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等呼吸状况的支气管.其化学结构使得能够对支气管滑动肌肉中的β2受体有效捆绑,促进放松和改善空气流.盐酸盐形式可以提高溶解性和生物利用率,确保持续的治疗效果.Tulobutrotocl 盐酸盐表现出一种快速的行动和持续时间,使其适合急性救济和维护治疗.其选择性将心血管的副作用与非选择性的抗生体相比降到最低.该化合物通常以转基因补,口服片或糖浆形式形成,提供灵活的管理选项.

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2-chloro-benzaldehyde o-chlorostyrene oxide tulobuterol

合成工艺路线路线简述

    妥布特罗置于盐酸体系中,用 乙醚,异丙醇 作为反应溶剂,以91%的收率获得产物盐酸妥布特罗
    参考文献:β2-激动剂妥洛特罗及其代谢产物4-羟基妥洛特罗的合成
    标题:β2-激动剂妥洛特罗及其代谢产物4-羟基妥洛特罗的合成
    摘要:摘要替代方法已被开发为β的合成2-激动剂妥洛特罗和它的代谢产物4-Hydroxytulobuterol具有相似的活性.拟议的程序利用了可用的试剂,合成的关键步骤是根据corey-Chaykovsky反应形成中间体环氧乙烷,然后在过量的叔丁胺的作用下打开环氧乙烷环.在4-羟基四氢蝶呤醇的合成中,羟基被苄基化保护,并且在最后阶段通过在碳负载的钯上氢化来去除保护基.
    DOI:10.1134/s1070428020030045

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    主要参考文献


    1: Takizawa Y, Goto T, Sato S, Ohmori N, Mori K, Shimada Y, Chen K, Miyagi T, Fukai F. Skin permeability of tulobuterol in two transdermal formulations and their followability. Drug Discov Ther. 2017 Nov 22;11(5):253-258. doi: 10.5582/ddt.2017.01050. Epub 2017 Oct 11. doi: 10.1021/acs.analchem.7b00517. Epub 2017 Oct 26. doi: 10.2169/internalmedicine.8255-16. Epub 2017 Aug 21.
    4: Yao Y, Song P, Wen X, Deng M, Wang J, Guo X. Chiral separation of 12 pairs of enantiomers by capillary electrophoresis using heptakis-(2,3-diacetyl-6-sulfato)-β-cyclodextrin as the chiral selector and the elucidation of the chiral recognition mechanism by computational methods. J Sep Sci. 2017 Jul;40(14):2999-3007. doi: 10.1002/jssc.201700137. doi: 10.1002/bmc.3897. Epub 2017 Jan 10. doi: 10.1111/1440-1681.12683. doi: 10.1016/j.rmcr.2016.08.002. eCollection 2016.
    8: Kubota K, Shibata A, Yamaguchi T. The molecular assembly of the ionic liquid/aliphatic carboxylic acid/aliphatic amine as effective and safety transdermal permeation enhancers. Eur J Pharm Sci. 2016 Apr 30;86:75-83. doi: 10.1016/j.ejps.2016.03.002. Epub 2016 Mar 8. doi: 10.1002/jssc.201501026. Epub 2016 Apr 5. doi: 10.1016/j.tvjl.2015.10.012. Epub 2015 Oct 13. doi: 10.1016/j.jchromb.2015.11.017. Epub 2015 Nov 28. doi: 10.1016/j.foodchem.2015.06.104. Epub 2015 Jun 30. doi: 10.1016/j.chroma.2015.05.012. Epub 2015 May 14. doi: 10.3978/j.issn.2072-1439.2015.04.22.

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1134/S1070428020030045
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