CAS: 58347-49-2; 7-Chloropyrazolo[1,5-A]Pyrimidine

该化合物是七位方位的,含氯替代体的三联环化合物.这一结构是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学的开发中.它的活氯原子能够选择性地发挥作用,促进复杂的分子框架的构建.由于化合物的稳定性和与各种反应条件的兼容性,它适合用于交叉反应,核分裂替代和其他关键转化.其定义明确的化学特性和高纯度确保了研究和工业应用的一贯性,支持了医药化学和材料科学的进步.

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相似化合物

57489-77-7 29274-24-6 877173-84-7

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上下游产品

CAS号29274-23-5 吡唑并[1,5-A]嘧啶-7(4H)-酮 | CAS号57489-79-9 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-醇 | CAS号877173-84-7 3-溴-7-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶

合成工艺路线路线简述

    4H-吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-酮置于n,N-二甲基苯胺,三氯氧磷体系中,化学反应 3.0H,以1.74 G的收率获得产物7-氯吡唑并[1,5-A]嘧啶
    参考文献:Janus激酶3抑制剂的新型铰链结合母题:Tofacitinib生物等位基因的全面的结构-活性关系研究.
    标题:Janus激酶3抑制剂的新型铰链结合母题:Tofacitinib生物等位基因的全面的结构-活性关系研究.
    摘要:Janus激酶(jaks)是关键参与细胞因子信号传导的胞质酪氨酸激酶家族.jak已被证明是治疗炎症和骨髓增生性疾病的有效靶标,两种抑制剂托法替尼和鲁索替尼最近获得了市场许可.尽管取得了成功,但jak系列中的选择性仍然是一个主要问题.两种批准的化合物都具有共同的7 H-吡咯并[2,3-D]嘧啶铰链结合基序,关于在该杂环核心上耐受的修饰知之甚少.在当前的研究中,制备了托法替尼生物等排体库并针对jak3进行了测试.这些化合物具有托法替尼哌啶基侧链,而铰链结合基序被模仿其药效基团的各种杂环所取代.考虑到从分子模型获得的希望,大多数化合物被证明是活性很差的.然而,发现了在这一系列新型化学型中恢复活性的策略,并推论出关键的结构-活性关系.提出的化合物可作为开发新型jak抑制剂的起点,并可作为计算机模拟模型的有价值的训练集.
    DOI:10.1002/cmdc.201402252

    专利信息


    专利号:CN-119350343-A
    优先权日:2024-10-22
    标 题:Synthesis method of 7-chloropyrazolo [1,5-a ] pyrimidine

    专利号:CN-119899187-A
    优先权日:2023-10-28
    标 题 :Synthesis method of pyrazolo [1,5-a ] pyrimidine-7-amine compound

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    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s11094-013-0853-1
    摘要:Ivachtchenko AV, Golovina ES, Kadieva MG, Kysil’ VM, Mitkin OD. Antagonists of serotonin 5-HT6 receptors. iv. synthesis and structure-activity interactions in amines containing the 3-(arylsulfonyl)-2-(methylthio)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine fragment. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2013 Jan;46(10):595–602. doi: 10.1007/s11094-013-0853-1.
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