CAS: 123948-87-8; (S)-10-((Dimethylamino)Methyl)-4-Ethyl-4,9-Dihydroxy-1,12-Dihydro-14H-Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-3,14(4H)-Dione

该化合物是一种主要用于治疗某些类型癌症,包括卵巢癌和小细胞肺癌的止痛剂,被归类为甲型异构体酶I抑制剂,这意味着它干扰了负责DNA复制和修复的酶,最终导致癌症细胞死亡;Topotecan的化学结构具有复杂的环状系统和氢氧化物组特征,有助于其生物活动;它通常是静脉注射的,其药理动能涉及快速分布和代谢,肾脏排泄是根除的一个重要途径;与Topotecan相关的常见副作用包括:肌肤压抑,胃肠扰动和疲劳.由于其行动机制,Topotecan经常与其他乳房化剂结合使用,以提高功效和克服抗药性.它的发展标志着癌症治疗的显著进步,为患再生疾病的病人提供了一种选择.与所有止痛疗法一样,在治疗期间,必须谨慎监测和管理副作用.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号19685-09-7 (S)-10-羟基喜树碱 | CAS号30354-18-8 N,N-二甲基亚甲蓝 | CAS号75-09-2 二氯甲烷 | CAS号124-40-3 二甲胺 | CAS号50-00-0 甲醛 | CAS号7689-03-4 喜树碱 | CAS号119413-54-6 盐酸拓扑替康

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Topotecan 主要起始原料 (+)-Camptothecin
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (+)-Camptothecin
喜树碱置于platinum(Iv) Oxide 氢气,溶剂黄146体系中,化学反应生成拓扑替康
参考文献:Radiosynthesis Of Carbon-11-Labeled Camptothecin Derivatives As Potential Positron Emission Tomography Tracers For Imaging Of Topoisomerase I In Cancers
标题:Radiosynthesis Of Carbon-11-Labeled Camptothecin Derivatives As Potential Positron Emission Tomography Tracers For Imaging Of Topoisomerase I In Cancers
摘要:Four Carbon-11-Labeled Camptothecin Derivatives,9-[c-11]Methoxy-20(S)-Camptothecin ([c-11]5),10-[c-11]Methoxy-20(S)-Camptothecin ([c-11]7),9-Nitro-10-[c-11]Methoxy-20(S)-Camptothecin ([c-11]9),And 9-[([c-11]Trimethylamino)Methyl]-10-Hydroxy-20(S)-Camptothecin ([c-11]11),Have Been Synthesized As Potential Positron Emission Tomography Tracers For Imaging Of Topoisomerase I In Cancers. (C) 2005 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2005.05.108

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主要参考文献


1: Alshammari MK, Alghazwni MK, Alharbi AS, Alqurashi GG, Kamal M, Alnufaie SR, Alshammari SS, Alshehri BA, Tayeb RH, Bougeis RJM, Aljehani AA, Alotaibi NM, Abida A, Imran M. Nanoplatform for the Delivery of Topotecan in the Cancer Milieu: An Appraisal of its Therapeutic Efficacy. Cancers (Basel). 2022 Dec 22;15(1):65. doi: 10.3390/cancers15010065.
2: Mills H, Acquah R, Tang N, Cheung L, Klenk S, Glassen R, Pirson M, Albert A, Hoang DT, Van TN. A Critical Scrutiny on Liposomal Nanoparticles Drug Carriers as Modelled by Topotecan Encapsulation and Release in Treating Cancer. Evid Based Complement Alternat Med. 2022 Aug 9;2022:7702512. doi: 10.1155/2022/7702512. Retraction in: Evid Based Complement Alternat Med. 2023 Dec 13;2023:9816492. doi: 10.1155/2023/9816492.
3: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Topotecan. 2021 Aug 16. 13(1):39. doi: 10.3390/pharmaceutics13010039.

合成参考文献

合成方法参考DOI号:10.1016/j.bmcl.2005.05.108
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