Alpha-酮戊二酸置于盐酸,溴,溶剂黄146,Sodium Hydroxide,硫酸肼体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成 3-哒嗪酮-6-甲酸乙酯
参考文献:开发哒嗪-3-羧酰胺作为cb2激动剂:设计,合成,结构-活性关系和对接研究
标题:开发哒嗪-3-羧酰胺作为cb2激动剂:设计,合成,结构-活性关系和对接研究
摘要:在这里,我们描述了通过支架跳跃和生物等排策略的组合,将一系列哒嗪-3-羧酰胺设计和合成为cb2选择性激动剂.通过钙动员测定法对化合物的潜在活性进行评估.在测试的衍生物中,这些化合物中超过一半的化合物表现出中等至有效的cb2激动剂活性.六种化合物的ec 50值低于35 Nm,几种衍生物在cb2受体上的效力和选择性也大大高于cb1受体.具体而言,化合物26显示出最高的cb2激动剂活性(ec 50 = 3.665+/-0.553Nm)和对cb1的显着选择性(选择性指数> 2729).此外,与gw842166X相比,一些代表性化合物的logps被测量为显示出明显降低的值.此外,进行了对接仿真以解释该系列的交互模式.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2017.05.060