CAS: 65277-42-1; Cis-1-Acetyl-4-[4-[[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(Imidazol-1-Ylmethyl)-1,3-Dioxolan-4-Yl]Methoxy]Phenyl]Piperazine

该化合物是一种抗芬格尔药剂,它展示了针对皮肤素,酵母和霉素的广泛活动. 它的主要优势包括:对真菌酶的强烈抑制,水溶性极佳以及广泛的治疗指数,因此适合用于治疗真菌感染的各种专题和系统应用.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

统一分类与标签ECHA物质食品接触材料-禁用CMR物质ECHA物质工作场所安全标识要求C&L通报化妆品禁用物质清单REACH预注册废弃物危险特性清单

上下游产品

1H-imidazole methyl>-1,3-dioxolane(2R,4S)-cis-2-(bromomethyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-4-4-(4-acetylpiperazin-1-yl)phenoxymethyl-1,3-dioxolane -1,3-dioxolan-4-yl>methyl methanesulfonate(2R,4R)-(+)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)methyl-1,3-dioxolan-4-ylmethyl methanesulfonate N-acetyl-N'-(4-hydroxyphenyl)piperazine2,4-diamino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ketoconazole 主要起始原料 Ketoconazole Impurity 9 (Ketoconazole Hydroxymethyl Impurity)
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ketoconazole Impurity 9 (Ketoconazole Hydroxymethyl Impurity)
1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪,(2Rs,4Sr)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-Imidazol-1-Ylmethyl)-1,3-Dioxolan-4-Ylmethyl Methanesulfonate 以 二甲基亚砜,苯 作为反应溶剂,以3.2 Parts (59%)的收率获得产物nsc 317629; 1-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]乙酮
参考文献:Novel 1-(1,3-Dioxolan-2-Ylmethyl)-1H-Imidazoles
标题:Novel 1-(1,3-Dioxolan-2-Ylmethyl)-1H-Imidazoles
摘要:新型1-(1,3-二氧杂环戊烷-2-基甲基)-1H-咪唑和1H-1,2,4-三唑,可用作抗真菌和抗菌剂.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2009298848-A1
优先权日:2006-04-18
标 题 :Methods and Compositions for Treating Barth Syndrome, Cardiomyopathy, Mitochondrial Diseases and Other Conditions
发明人：STEWART TIMOTHY ANDREW
权利人:CORTENDO INVEST AB
摘要:Pharmaceutical compositions comprising the 2S,4R ketoconazole enantiomer or its pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates are useful to increase cardiolipin synthesis and for the treatment of Barth Syndrome, diabetic myopathy, cardiomyopathy associated with aging, mitochondrial disease, and other conditions and disorders where cardiolipin deficiency plays a causative or symptomatic role.

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主要参考文献


1: Gupta AK, Lyons DC. The Rise and Fall of Oral Ketoconazole. J Cutan Med Surg. 2015 Jul-Aug;19(4):352-7. doi: 10.1177/1203475415574970. Epub 2015 Mar 5. Review. doi: 10.1517/14740338.2015.983071. Epub 2014 Nov 20. Review. doi: 10.1002/jcph.400. Epub 2014 Oct 1. Review. doi: 10.4137/CMRH.S15887. eCollection 2014. Review.
5: Yan JY, Nie XL, Tao QM, Zhan SY, Zhang YD. Ketoconazole associated hepatotoxicity: a systematic review and meta- analysis. Biomed Environ Sci. 2013 Jul;26(7):605-10. doi: 10.3967/0895-3988.2013.07.013. Review. doi: 10.3109/00498254.2010.506224. Review. doi: 10.1517/13543780903381411. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. French. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s11427-009-0153-x
摘要:Zhao R, Bin W, Diao Y, Yang J, Liu T, Peng J, Jin Q. Global transcriptional profiles of Trichophyton rubrum in response to Flucytosine. Sci China C Life Sci. 2009 Dec;52(12):1173–85. doi: 10.1007/s11427-009-0153-x.
参考文献:10.1038/ncb3255
摘要:Lin R, Elf S, Shan C, Kang HB, Ji Q, Zhou L, Hitosugi T, Zhang L, Zhang S, Seo JH, Xie J, Tucker M, Gu TL, Sudderth J, Jiang L, Mitsche M, DeBerardinis RJ, Wu S, Li Y, Mao H, Chen PR, Wang D, Chen GZ, Hurwitz SJ, Lonial S, Arellano ML, Khoury HJ, Khuri FR, Lee BH, Lei Q, Brat DJ, Ye K, Boggon TJ, He C, Kang S, Fan J, Chen J. 6-Phosphogluconate dehydrogenase links oxidative PPP, lipogenesis and tumour growth by inhibiting LKB1-AMPK signalling. Nat Cell Biol. 2015 Nov;17(11):1484–96.
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