CAS: 109581-93-3; (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26As)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-Hexadecahydro-5,19-Dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-Hydroxy-3-Methoxycyclohexyl]-1-Methylethenyl]-14,16-Dimethoxy-4,10,12,18-Tetramethyl-8-(2-Propen-1-yl)-15,19-E

该化合物是一种大型硅免疫抑制剂,广泛用于器官移植和自体免疫疾病管理,其单水合物形式增强了稳定性和溶性,确保了稳定的药用动力性能.抑制胆碱酯酶的复合作用,从而抑制了T细胞活化和细胞基质生产.磷酸盐单水合物的特征是高能,在防止食腐剂拒绝方面有记录良好的临床功效特征.其晶体结构和水合物状态有助于改进处理和配方特性,使其适合药物应用中的精确剂量.该产品符合严格的药用标准,确保研究和治疗用途的可靠性.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-11505534-B2
    优先权日:2017-05-16
    标题:Highly diastereoselective construction of the 4,5-spirocycle via palladium-catalyzed intramolecular alkenylation
    发明人:XIE JIAXIN; DONG GUANGBIN
    权利人:UNIV CHICAGO
    摘要:A diastereoselective method of preparing benzofuran-based 4,5-spirocycles via metal catalyzed alkenylation is described. The method can be used to provide compounds containing the benzofuranone-4,5-spirocyclic motif of the phainanoids, a class a natural products having immunosuppressive activity. Synthetic analogs of phainanoids, e.g., compounds that mimic the structure of the “westernâ€? part of the structure of the phainanoids and that contain the benzofuranone-4,5-spirocycle are described, as well as their synthetic intermediates, and their methods of synthesis.

    专利号:JP-H07508015-A
    优先权日:1992-06-30
    标题 :Synthesis of 1,4,7-triazacyclononane derivatives

    专利号:KR-20200065031-A
    优先权日:2017-10-04
    标 题:Synthesis of cantharidin

    专利号:US-2022274997-A1
    优先权日:2019-04-29
    标题:Pim kinase inhibitor compositions and uses thereof
    发明人:BURK MARK J; CHEN BRANDON
    权利人:SNAP BIO INC
    摘要:This disclosure relates to compounds and compositions useful as inhibitors of PIM kinases. Also provided are methods of synthesis and methods of use of PIM inhibitors in treating individuals suffering from cancerous malignancies.

    专利号:US-11319320-B2
    优先权日:2017-11-06
    标题:PIM kinase inhibitor compositions, methods, and uses thereof
    发明人:BURK MARK J; CHEN BRANDON; LI JINGYI; BACHAN SHAWN
    权利人:SNAP BIO INC
    摘要:This application relates to compounds of formulae (I) and (II) and compositions thereof useful as inhibitors of PIM kinases. Also provided are methods of synthesis and methods of use of PIM inhibitors in treating individuals suffering from cancerous malignancies.
    台州市晟欣医药化工有限公司
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    主要参考文献


    1: Schutte-Nutgen K, Tholking G, Suwelack B, Reuter S. Tacrolimus - Pharmacokinetic Considerations for Clinicians. Curr Drug Metab. 2018;19(4):342-350. doi: 10.2174/1389200219666180101104159. 29(6):404-30. doi: 10.2165/00003088-199529060-00003. 39(8):3095-3110. Chinese. doi: 10.13345/j.cjb.220994. 83(3):179-89; quiz 189-90. doi: 10.1016/S1081-1206(10)62636-1. 12(11):1047-1057. doi: 10.1080/17512433.2019.1675507. Epub 2019 Oct 22. 44(2):140-152. doi: 10.1111/aor.13551. Epub 2019 Sep 4.
    9:473-85. doi: 10.2147/DDDT.S41349.
    8: Uemoto S. [Tacrolimus]. Nihon Rinsho. 2005 May;63 Suppl

    合成参考文献


    摘要:Valarino F, Perez-Lopez R. Lorazepam and diazepam in the treatment of neurotic anxiety: a double-blind trial. Dis Nerv Syst. 1976 Feb;37(2):58–61.
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