CAS: 849217-68-1; N-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)Oxy)Phenyl)-N-(4-Fluorophenyl)Cyclopropane-1,1-Dicarboxamide

该化合物是针对MET, VEGFR2, AXL 和 RET 强力抗逆转录酶的小型分子抑制剂. 这种强效剂通过抑制血管产生和细胞扩散路径,为治疗各种癌症,包括甲状腺癌和肾细胞癌提供了治疗选择,从而显示出抗突扰活动.

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CAS号849217-54-5 Trifluoromethan... | CAS号849217-60-3 N-(4-氟苯基)-N-(4-... | CAS号371-40-4 4-氟苯胺 | CAS号598-10-7 1,1-环丙基二羧酸 | CAS号13425-93-9 4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉 | CAS号35654-56-9 4-氯-6,7-二甲氧基喹啉 | CAS号849217-48-7 1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸 | CAS号123-30-8 对氨基苯酚 | CAS号1140909-48-3 卡博替尼苹果酸盐

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cabozantinib 主要起始原料 Cabozantinib Malate
  • 849217-48-7 + 190728-25-7 = 849217-68-1
    反应条件:1.1 Reagents: Oxalyl Chloride Catalysts: Dimethylformamide Solvents: Tetrahydrofuran; 25 °C; 5 H,25 °C1.2 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Tetrahydrofuran,Water; 25 °C; 15 Min,25 °C1.3 Reagents: Water; 18 H
    标题:Synthesis Of Cabozantinib (S)-Malate
    作者:Chen,Zhuo; Yu,Gang; Zhang,Qingwen
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2014 卷标:45(5) 页码:401-403]

    598-10-7 + 190728-25-7 = 849217-68-1
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine,Thionyl Chloride Solvents: Tetrahydrofuran; Cooled; 1 H,Rt1.2 Reagents: Thionyl Chloride; 30 Min,Reflux1.3 Reagents: Triethylamine Solvents: Tetrahydrofuran; 1 H,Rt
    标题:Synthesis Of Cabozantinib (S)-Malate
    作者:Xie,Ning; Li,Yanyang; Sun,Huifang; Zhao,Yanjin; Li,Shuxin
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:2014 卷标:45(3) 页码:207-210
卡博替尼苹果酸盐置于水体系中,用 N-甲基吡咯烷酮,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 卡博替尼
参考文献: Novel Polymorphs Of Cabozantinib (S)-Malate And Cabozantinib Free Base[fr] Nouveaux Polymorphes De (S)-Malate De Cabozantinib Et Cabozantinib Sous Forme De Base Libre
标题: Novel Polymorphs Of Cabozantinib (S)-Malate And Cabozantinib Free Base[fr] Nouveaux Polymorphes De (S)-Malate De Cabozantinib Et Cabozantinib Sous Forme De Base Libre
摘要:本公开提供了卡博替尼(S)-苹果酸盐的新型晶型形式,分别标记为m1,M2,M3和m4,以及卡博替尼游离碱的新型晶型形式,形式为m1,M2和m3,以及它们的制备方法.本公开还提供了制备晶体卡博替尼(S)-苹果酸盐形式n-1的方法.公式(i)

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

专利号:US-2022265691-A1
优先权日:2019-07-12
标 题 :Methods for use of gene expression as an indicator of e-selectin inhibitor efficacy and clinical outcome for multiple tumor types
发明人:MAGNANI JOHN L; FOGLER WILLIAM E; THACKRAY HELEN M; FELDMAN ERIC J; STEWART DAVID
权利人:GLYCOMIMETICS INC
摘要:Cancer patients that express high levels of the E-selectin ligand (sialyl Lea/x) on their tumors have a poorer outcome. Interestingly, relapsed/refractory acute myeloid leukemia (AML) patients expressing high levels of sialyl Lex on their blasts show the greatest therapeutic response when treated with the E-selection inhibitor compound of Formula I. Transcriptome profiling of E-selectin ligand-forming glycosylation genes showed that ST3GAL4 and FUT7 were consistently expressed in the majority of cancers evaluated. Poor survival outcomes of FLT3-mutated AML patients that express high levels of ST3GAL4 and FUT7 implicated E-selectin in this disease state. These genes may be predictive biomarkers in AML patients. Methods of treatment of cancer comprising screening AML patients for expression of genes that contribute to the synthesis of the E-selectin ligand sialyl Lex, then treating those patients with an E-selection inhibitor, are disclosed.

专利号:US-11649285-B2
优先权日:2016-08-03
标题 :Identification of VSIG3/VISTA as a novel immune checkpoint and use thereof for immunotherapy
发明人:KALABOKIS VASSILIOS; WANG JINGHUA; WU GUOPING; BAZAN JOSE FERNANDO; VALLEY CHRISTOPHER CARLIN
权利人:BIO TECHNE CORP
摘要:The ligand for VISTA is identified (VSIG3) as well as the use of this ligand and receptor interaction in the identification or synthesis of a VSIG3 agonist or antagonist compounds, preferably antibodies, polypeptides and fusion proteins which agonize or antagonize the effects of VSIG3 and/or VISTA and/or the VSIG3/VISTA interaction. These antagonists may be used to suppress VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity, and more particularly used in the treatment of cancer, or infectious disease. These agonist compounds may be used to potentiate or enhance VSIG3/VISTA's suppressive effects on T cell immunity and thereby suppress T cell immunity, such as in the treatment of autoimmunity, allergy or inflammatory conditions. Screening assays for identifying these agonists and antagonist compounds are also provided.

专利号:WO-2025128098-A1
优先权日:2023-12-13
标 题 :Solid oral dosage forms, kits, and methods of using the same
发明人:LI YING; LANGER ROBERT; TRAVERSO CARLO
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY; BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL INC
摘要:Provided herein are solid oral dosage forms, methods, and kits useful, e.g, for the extension of the residence time of active pharmaceutical agents in vivo by the synthesis of a polymer in situ in a subject. In particular, the solid oral dosage forms, methods, and kits disclosed herein are particularly useful for drugs that require more than once daily administration (e.g, drugs that have short half-lives).

专利号:US-2022118094-A1
优先权日:2019-02-21
标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
发明人:WANG YONG; SHI PENG
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.
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电话:022-87601716;0375-7275566
手机:13920326762
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邮箱:yzhang@chemiway.net;sales@chemiway.net
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邮编: 467200
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主要参考文献


1: Graham J, Vogel A, Cheng AL, Bjarnason GA, Neal JW. Cabozantinib after prior checkpoint inhibitor therapy in patients with solid tumors: A systematic literature review. Cancer Treat Rev. 2022 Nov;110:102453. doi: 10.1016/j.ctrv.2022.102453. Epub 2022 Aug 10.
14:17588359221108691. doi: 10.1177/17588359221108691.
3: Maroto P, Porta C, Capdevila J, Apolo AB, Viteri S, Rodriguez-Antona C, Martin L, Castellano D. Cabozantinib for the treatment of solid tumors: a systematic review. Ther Adv Med Oncol. 2022 Jul 13;14:17588359221107112. doi: 10.1177/17588359221107112.

合成参考文献


摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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