对甲氧基苯基丙酮,苄胺置于镍 氢气,盐酸体系中,用 甲醇,异丙醇 用作溶剂,65.0~70.0 °C,980.68 Kpa 条件下,以62%的收率获得4-甲氧基-Alpha-甲基-N-(苯甲基)苯乙胺盐酸盐
参考文献: Process For The Synthesis Of Arformoterol[fr] Processus Pour La Synthèse D'Arformotérol
标题: Process For The Synthesis Of Arformoterol[fr] Processus Pour La Synthèse D'Arformotérol
摘要:本发明提供了一种制备化合物(Vl)或其盐的方法,所述方法包括:(I)在还原胺化条件下,将4-甲氧基苯乙酮与式(Viii)的胺反应,以产生化合物(II)或其盐,其中在还原胺化过程中不需要分离生成的亚胺中间体;(II)将化合物(II)或其酸加成盐与式(III)的α-卤代酮缩合,以产生化合物(Iv);(III)将化合物(Iv)还原为式(V)的化合物;和(Iv)将化合物(V)还原为式(Vl)的化合物,其中还原在以下条件下进行:(1) 在氢传递催化剂存在下使用氢供体化合物;或(2) 使用氢化催化剂的甲酸铵,其中:R1和r2独立地是可选择地取代的芳基烷基,Hal选择自氯或溴.