(R)-Piperazine-1,2,4-Tricarboxylic Acid 1-Benzyl Ester 4-Tert-Butyl Ester 2-Methyl Ester置于氢气,镍体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,25.0 °C,500.01 Kpa 条件下,以91 %的收率获得产物(R)-1-N-叔丁氧羰基哌嗪-3-甲酸甲酯
参考文献:一种(R)-1-N-Boc-3-哌嗪甲酸甲酯的合成工艺
标题:一种(R)-1-N-Boc-3-哌嗪甲酸甲酯的合成工艺
摘要:本发明涉及一种(R)‑1‑n‑boc‑3‑哌嗪甲酸甲酯的合成工艺,以d‑天冬酰胺为起始物料,先用cbzcl上保护,再与碘苯二乙酸发生霍夫曼降解得到少一个碳的伯胺,然后酯化,上b°C,再与1‑溴‑2‑氯乙烷关环,最后氢化脱cbz得到最终产品(R)‑1‑n‑boc‑3‑哌嗪甲酸甲酯.本发明的(R)‑1‑n‑boc‑3‑哌嗪甲酸甲酯的合成工艺不需要拆分,原料成本低,收率高,工艺过程简单,操作条件温和,三废少,适合工业化放大生产.