CAS: 111470-99-6; 3-Ethyl 5-Methyl 2-((2-Aminoethoxy)Methyl)-4-(2-Chlorophenyl)-6-Methyl-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate Benzenesulfonate

该化合物是主要用于高血压和慢性稳定皮纳管理的一种钙管管阻塞器. 其化学结构是二氢衍生物,它允许对血管滑动肌肉采取选择性行动,导致周边动脉血管血管变异,并减少系统血管抗药性. 苯甲酸盐的形态增强了稳定性和生物利用率,确保了连续的药用活性. 关键优势包括其长半衰期(~30-50小时) , 支持持续治疗效应,并最大限度地减少血压波动. 氨基乙酰胺的化学结构为具有最小心脏减压效应的钙渠道提供了高度选择性,使其适合同时患有心血管疾病的患者. 其精密的安全特征和可预测的剂量反应关系进一步支持其临床用途.

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上下游产品

CAS号88150-42-9 氨氯地平 | CAS号98-11-3 苯磺酸 | CAS号246852-08-4 amlodipine formate | CAS号515-42-4 苯磺酸钠 | CAS号246852-10-8 amlodipine acetate | CAS号88150-62-3 邻苯二甲酰基氨氯地平 | CAS号246852-11-9 amlodipine chlo... | CAS号246852-13-1 amlodipine nitrate | CAS号246852-09-5 amlodipine hydr... | CAS号88150-42-9 氨氯地平

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Amlodipine Besylate 主要起始原料 Phthaloyl Amlodipine And Benzenesulfonic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Phthaloyl Amlodipine 和 Benzenesulfonic Acid
乙基-4-(2-邻苯二甲酰亚胺基乙氧基)乙酰乙酸乙酯置于哌啶,溶剂黄146,甲胺体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应生成苯磺酸氨氯地平
参考文献:一种苯磺酸氨氯地平的合成工艺
标题:一种苯磺酸氨氯地平的合成工艺
摘要:本发明公开了一种苯磺酸氨氯地平的合成工艺,涉及医药合成技术领域,解决了现有合成工艺制备的产品纯度低,产品质量可控性差的问题.本发明以苯酐为原料,并控制合成工艺的参数,缩短工艺流程,降低了合成成本,而且产品收率高达91%,制得的苯磺酸氨氯地平纯度高达99.5%;本发明采用自制的氨氯地平作为原料进一步制备苯磺酸氨氯地平,降低产品成本,产品质量可控性强.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-8716507-B2
优先权日:2008-10-31
标题 :Iron(II) catalysts containing diimino-diphosphine tetradentate ligands and their synthesis
发明人:MIKHAILINE ALEXANDRE; FREUTEL FRIEDERIKE; SUI-SENG CHRISTINE; MEYER NILS; MORRIS ROBERT H; LAGADITIS PARASKEVI OLYMPIA
权利人:MIKHAILINE ALEXANDRE; FREUTEL FRIEDERIKE; SUI-SENG CHRISTINE; MEYER NILS; MORRIS ROBERT H; LAGADITIS PARASKEVI OLYMPIA; GOVERNING COUNCIL OF UNIVERSITY OF TORONTO
摘要:New hexa-coordinate iron (II) complexes comprising compounds of formula (I) are described. These compounds comprise a tetradentate ligand with donor atoms comprising nitrogen and phosphorus. These complexes are shown for the first time to be useful catalysts for the hydrogenation of ketones, aldehydes, or imines to produce alcohols or amines, and the asymmetric hydrogenation of prochiral ketones or imines to produce non-racemic alcohols or amines. The source of the hydrogen can be hydrogen gas or a hydrogen-donating molecule such as isopropanol or hydrogen-donating mixture such as formic acid and an amine depending on the structure of the catalyst. In certain embodiments, the axial ligands on the catalyst comprise organonitrile ligands, carbonyl ligands, isonitrile ligands, or combinations thereof. The catalysts and the preparation thereof are disclosed. A reaction using phosphine and diamine precursors that is templated by the iron ion is the preferred route to the catalysts.

专利号:US-7671208-B2
优先权日:2007-03-30
标题 :Acetone solvate of phthaloyl amlodipine
发明人:BERENGUER MAIMO RAMON; MEDRANO RUPEREZ JORGE; MERODIO CABANILLAS JUAN FRANCISCO
权利人:ESTEVE QUIMICA SA
摘要:An acetone solvate of phthaloyl amlodipine, as well as a process for its preparation including dissolving phthaloyl amlodipine in acetone and cooling the mixture. The present invention also comprises a method for the synthesis of amlodipine, its salts or solvates, which comprises the use of an acetone solvate of phthaloyl amlodipine.

专利号:WO-2004058711-A1
优先权日:2002-12-30
标 题 :Isolation of dihydropyridine derivative and preparation salts thereof
发明人:ASLAN TUNCER; ADIYAMAN MUSTAFA; YURDAKUL AYCIL; SAHPAZ FILIZ; OZARSLAN EVREN A; GUNER DIDEM; RIDVANOGLU NURTEN
权利人:EOS ECZACIBASI OZGUN KIMYASAL; ASLAN TUNCER; ADIYAMAN MUSTAFA; YURDAKUL AYCIL; SAHPAZ FILIZ; OZARSLAN EVREN A; GUNER DIDEM; RIDVANOGLU NURTEN
摘要:The title compound is isolated in pure form by using a crystallization process and converted to its pharmaceutically acceptable salts. The crystallization process affects stability and purity of the amlodipine salts. All known impurities and one unknown impurity, which forms during the synthesis of the amlodipine salts, were isolated, characterized, and synthesized. A new method allowing the quantitative HPLC analysis of all related impurities of amlodipine salts in a single chromatogram was developed.

专利号:US-7558732-B2
优先权日:2002-09-23
标题 :Method and system for computer-aided speech synthesis
发明人:KUSTNER MICHAEL; SCHNELL MARKUS
权利人:INFINEON TECHNOLOGIES AG
摘要:Method and system for computer-aided speed synthesis for synthesizing electronic text by performing a predefined series of rules-based analyses in a predefined order, each of the analyses operating in a graduated manner to convert respective electronic text into electronic lexicons, and announcing analog speech based on the results of the performing step.
常州亚邦制药有限公司
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武汉市罗氏科技发展有限公司
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电话:027-82200625;82830253
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电话:4008-755-333
手机:18080918076
传真:QQ: 800078821
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主要参考文献


1: Sievers P, Uhlmann L, Korkmaz-Icöz S, Fastner C, Bea F, Blessing E, Katus HA, Preusch MR. Combined treatment with olmesartan medoxomil and amlodipine besylate attenuates atherosclerotic lesion progression in a model of advanced atherosclerosis. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 29;9:3935-42. doi: 10.2147/DDDT.S85203. eCollection 2015.
2: Nam JH, Oh M, Kim HJ, Han SK, Kim EJ, Song GS, Kim EY, Shin JG, Ghim JL, Kim HS. Pharmacokinetic comparison of amlodipine adipate/valsartan fixed-dose combination with amlodipine besylate/valsartan fixed-dose combination in healthy volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. 2015 Jan;53(1):66-74. doi: 10.5414/CP202045. doi: 10.2147/DDDT.S82820. eCollection 2015.
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合成参考文献


摘要:Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 36(1169), 1994
摘要:Drugs in Japan, -(71), 1995
参考文献:10.1007/s13346-017-0361-z
摘要:Nalluri BN, Uppuluri C, Devineni J, Nayak A, Nair KJ, Whiteside BR, Das DB. Effect of microneedles on transdermal permeation enhancement of amlodipine. Drug Delivery and Translational Research. 2017 Feb 03;7(3):383–94. doi: 10.1007/s13346-017-0361-z.
参考文献:10.1038/s41371-018-0066-x
摘要:Wang G, Chen Y, Li L, Tang W, Wright JM. First-line renin–angiotensin system inhibitors vs. other first-line antihypertensive drug classes in hypertensive patients with type 2 diabetes mellitus. Journal of Human Hypertension. 2018 May 01;32(7):494–506. doi: 10.1038/s41371-018-0066-x.
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