(3-Methoxyphenyl)Magnesium Bromide置于吡啶,盐酸体系中,用 四氢呋喃,乙醚 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成3'-羟基苯丙酮
参考文献:(甲氧基烷基)噻唑类:一系列新的有效,选择性和口服活性的5-脂氧合酶抑制剂,显示出高对映选择性.
标题:(甲氧基烷基)噻唑类:一系列新的有效,选择性和口服活性的5-脂氧合酶抑制剂,显示出高对映选择性.
摘要:(甲氧基烷基)噻唑是新颖的5-脂氧合酶(5-Lpo)抑制剂,既不是氧化还原剂也不是铁螯合剂.考虑到酶活性位点的假设模型导致了该系列,该系列以1-[3-(萘-2-基甲氧基)苯基]-1-(噻唑-2-基)丙基甲基醚(2D,Ici211965)为例).2D抑制无细胞豚鼠5-Lpo活性,无血浆小鼠巨噬细胞中的ltc4合成以及大鼠和人类血液中的ltb4合成(ic50分别为0.1 Microm,8 Nm,0.5 Microm和0.4 Microm),但不抑制在巨噬细胞中合成浓度高达50 Microm,在血液中合成浓度高达100 Microm的环氧合酶产物.2D在大鼠中具有口服活性(给药后1小时内在血液中离体ed50 10 Mg / Kg).Sar研究表明,高体外效力需要甲氧基,噻唑基,和萘基,并且主要取决于取代方式.(甲氧基烷基)噻唑是手性的.1-甲氧基-6-(萘-2-基甲氧基)-1-(噻唑-2-基
Doi:10.1021/jm00111A038