对茴香胺盐酸盐置于溴体系中,用 氯仿,水 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑
参考文献:Pharmacological Profile Of 6,12-Dihydro-3-Methoxy-1-Benzopyrano[3,4-B][1,4]Benzothiazin-6-One,A Novel Human Estrogen Receptor Agonist.
标题:Pharmacological Profile Of 6,12-Dihydro-3-Methoxy-1-Benzopyrano[3,4-B][1,4]Benzothiazin-6-One,A Novel Human Estrogen Receptor Agonist.
摘要:为了进一步确定 6,12-二氢-3-甲氧基-1-苯并吡喃并[3,4-B][1,4]苯并噻嗪-6-酮(1)的内分泌特征和与雌激素受体(er)的结合模式,我们进行了药理研究.化合物 1 的强效雌激素活性是通过测试其下调ers 和增强雌激素受体元件(ere)依赖性转录的能力来评估的.虽然化合物 1 未能与 [3H]E2 竞争与两种 Er 异构体的结合,但有证据表明它与 Mcf-7 细胞中的 Herα 发生了相互作用(er 下调/ere 依赖性荧光素酶诱导).因此,化合物 1 的活性开始需要激素结合结构域的适当构象,这很可能是由 Er 的协同调节因子赋予的.通过合成 9-甲氧基化衍生物 16 及其药理评估,我们提出了 1 与 Herα 的结合模式.化合物 1 似乎主要通过其 3-甲氧基取代基与激素结合域残基 His-524 的相互作用与 Erα 发生作用.
Doi:10.1248/bpb.25.335