CAS: 351019-18-6; 2-Fluoro-5-Pyridylboronic Acid

该化合物是一种多用途的博龙酸衍生物,配有氟替代物,在各种化学变异中,特别是在交叉反应中,可增强反应性和选择性. 它的独特结构有利于有机合成的有效利用,为新化合物的开发提供了宝贵的工具.

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CAS号766-11-0 5-溴-2-氟吡啶 | CAS号121-43-7 硼酸三甲酯 | CAS号171197-80-1 2-氟-5-碘吡啶 | CAS号20511-12-0 2-氨基-5-碘吡啶 | CAS号504-29-0 2-氨基吡啶 | CAS号55758-32-2 2-氟-5-羟基吡啶 | CAS号444120-93-8 2-氟-5-(4-甲氧基苯基)吡啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Fluoropyridine-5-Boronic Acid 主要起始原料 5-Bromo-2-Fluoropyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Bromo-2-Fluoropyridine
2-氟-5-溴吡啶置于正丁基锂,硼酸三异丙酯体系中,用 乙醚 用作溶剂,以76%的收率获得2-氟-5-吡啶硼酸
参考文献:新型卤代吡啶基硼酸和酯的合成.第1部分:6-卤代吡啶-3-基硼酸和酯
标题:新型卤代吡啶基硼酸和酯的合成.第1部分:6-卤代吡啶-3-基硼酸和酯
摘要:本文介绍的新的6-卤代吡啶-3-基-硼酸和酯的合成和分离的一般方法2-5.制备这些化合物时考虑到了从2,5-二卤代吡啶开始的与三烷基硼酸酯的区域选择性卤素金属交换.迄今为止研究的所有底物均提供单一的区域异构硼酸或酯产物.另外,已经发现这些化合物与一系列的芳基卤化物进行了pd催化的偶联,并授权了一种制备新吡啶库的策略.
Doi:10.1016/s0040-4020(02)00152-7

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2024343691-A1
优先权日:2006-12-28
标题:Compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
发明人:HANGAUER JR DAVID G; PATRA DEBASIS; CODY JEREMY A; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON
权利人:ATNX SPV LLC
摘要:The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl) pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

专利号:US-8293739-B2
优先权日:2006-12-28
标题:Process for the preparation of compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
发明人:HANGAUER JR DAVID G; COUGHLIN DANIEL; GALE JONATHAN; CODY JEREMY A; PATRA DEBASIS; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON
权利人:HANGAUER JR DAVID G; COUGHLIN DANIEL; GALE JONATHAN; CODY JEREMY A; PATRA DEBASIS; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON; KINEX PHARMACEUTICALS LLC
摘要:The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy) phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.

专利号:US-9556120-B2
优先权日:2006-12-28
标题:Compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
发明人:HANGAUER JR DAVID G; PATRA DEBASIS; CODY JEREMY A; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON
权利人:ATHENEX INC
摘要:The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxyl)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxyl)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxyl)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

专利号:US-11767302-B2
优先权日:2020-10-01
标题 :Reagents and methods for tetrazine synthesis
发明人:FOX JOSEPH M; LAMBERT WILLIAM; FANG YINZHI; AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM; MAHAPATRA SUBHAM; XIE YIXIN; WANG CHUANQI
权利人:UNIV DELAWARE
摘要:Disclosed herein are mono- and di-substituted tetrazines and methods of their preparation and converting an oxetanyl ester to a thio-substituted tetrazine, which is then converted to a mono-substituted tetrazine, a di-substituted tetrazine, or a vinylether disubstituted tetrazine.

专利号:WO-2023086799-A1
优先权日:2021-11-09
标 题:Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists
发明人:HOUZE JONATHAN B; PANDYA BHAUMIK; KAPLAN ALAN P
权利人:VIGIL NEUROSCIENCE INC
摘要:The present disclosure provides compounds of Formula I, useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ('TREM2'). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula I.

专利号:CN-115838378-B
优先权日:2023-02-24
标题 :Continuous Flow Synthesis of Pyridine Boronic Acids
珠海奥博凯生物医药技术有限公司
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摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2026).
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