甲基6-羟基-2-萘imidate置于氨体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 6-脒-2-萘酚 甲基磺酸
参考文献:Synthesis And Structure-Activity Study Of Protease Inhibitors. Iv. Amidinonaphthols And Related Acyl Derivatives.
标题:Synthesis And Structure-Activity Study Of Protease Inhibitors. Iv. Amidinonaphthols And Related Acyl Derivatives.
摘要:合成了多种 Amidinonaphthol 及其酰基衍生物,并评估了它们对胰蛋白酶,纤溶酶,激肽释放酶,凝血酶,Clr 和 Cls 以及体外补体介导溶血的抑制活性.发现 6-Amidino-2-萘基 4-胍基苯甲酸酯(74,Fut-175)具有强大的抑制活性,尤其对胰蛋白酶(ic50:0.02 μm),Clr(ic50:0.1 μm)和 Cls(ic50:0.02 μm),并且在抑制补体介导溶血方面非常有效(ic50:0.03 μm).此外,Fut-175 在全身性福斯曼休克反应中显示出显著的疗效,该反应中补体系统作为致病因素的作用已被充分证实.
DOI:10.1248/cpb.33.1458