N-Boc-4-碘苯胺置于copper(L) Iodide,Caesium Carbonate,三乙胺,三氟乙酸,N,N'-二甲基乙二胺体系中,用 1,4-二氧六环,二氯甲烷,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 63.0H,反应生成 6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯
参考文献:一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法
标题:一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法
摘要:本发明一种抗血栓药物用的化合物apixaban的制备方法.本发明的方法以式1中化合物11为起始原料,在亚铜试剂和无机碱的存在下与氨基保护的对碘苯胺19发生偶联反应得到化合物20,20与21经过[3+2]环合‑消除反应得到22,22脱除保护基得到23,或者20与21经过[3+2]环合反应,在酸性条件下直接发生消除反应,同时脱保护基得到23,23进行氨解反应得到24,24与5‑卤戊酰氯进行酰胺化反应得到25,25在碱性条件下环合得到阿哌沙班apixaban,或者24与5‑溴戊酰氯在碱性条件下经过酰胺化‑环合两步一锅法反应得到目标产物阿哌沙班apixaban.