CAS: 116332-54-8; 4-Fluoro-N-Methoxy-N-Methylbenzamide

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在 双氧水,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 水,乙腈 用作溶剂,化学反应 0.5H,以78%的收率获得4-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺
参考文献:由胺和酰基三氟硼酸钾(kat)合成不含偶联剂的仲和叔酰胺
标题:由胺和酰基三氟硼酸钾(kat)合成不含偶联剂的仲和叔酰胺
摘要:尽管对于大多数酰胺合成而言非常有效,但是羧酸的活化需要使用有问题的偶联剂,并且通常不适用于挑战性情况,例如n-甲基氨基酸.作为仲酰胺和叔酰胺的替代品,我们报告了通过快速氧化三氟硼酸亚胺(tim)可以方便地合成.通过酸促进酰基三氟硼酸钾(kat)和胺的缩合反应,可以轻松制备tim,并且可以用过氧化氢将tim干净快速地氧化为酰胺.整体转换可以通过一锅法或通过tim隔离来进行.中性,两性离子的tim的独特性,使得可能的三级酰胺的制备通过不能从其他羰基衍生物获得的亚胺鎓物种,可以在未保护的官能团(包括酸,醇和硫醚)存在下进行.在初步研究中,这种方法适用于长肽的后期修饰和n-甲基化短肽的迭代合成,而无需偶联剂.
Doi:10.1039/d0Sc01330G

专利信息

专利号:US-5494918-A
优先权日:1991-03-08
标题 :Multicyclic tertiary amine polyaromatic squalene syntase inhibitors
发明人：NEUENSCHWANDER KENT; AMIN DILIP; SCOTESE ANTHONY C; MORRIS ROBERT L
权利人:RHONE POULENC RORER PHARMA
摘要:This invention relates to polycyclic compounds containing two mono- and/or bicyclic rings and a basic tertiary amino group capable of forming an ammonium ion at biological pH and which reduces levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.