CAS: 1256490-52-4; (2S)-Isopropyl 2-(((Perfluorophenoxy)(Phenoxy)Phosphoryl)Amino)Propanoate

该化合物是一种有机有机磷化合物,具有立体特质(S)配置的丙胺基脊柱,其结构结合了混合磷酸酯脂质,将全氟苯氧和苯氧替代品结合到磷中心,这增强了其在选择性转化中的稳定性和回动性.该化合物的氟芳香气组有助于增加对代谢降解的亲脂性和潜在抗药性,使其在非对称合成中或作为药用化学的建筑块中具有价值.异丙基酯会提高有机溶剂的溶性,便利合成工作流程的处理.其定义精密的立构化学和多功能设计使其适合于研究定型选择性反应或开发有定制特性的生物活性分子.

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2,3,4,5,6-pentafluorophenol O-phenyl phosphorodichloridate alanine isopropyl ester hydr°Chloride phenyl(isopropoxy-L-alaninyl) phosphor°Chloridatesofosbuvir 22H32N5O8PC22H32N5O8P (2S)-isopropyl 2-(((((2R,3S,4R,5R)-4-amino-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate 23H30N3O10PC23H30N3O10P

合成工艺路线路线简述

    二氯磷酸苯酯置于三乙胺体系中,用 乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 3.5H,反应生成索非布韦中间体
    参考文献: 2'-Substituted-N6-Substituted Purine Nucleotides For Rna Virus Treatment[fr] Nucléotides De Purine Substitués En Position 2'-N 6 Pour Le Traitement Du Virus à Arn
    标题: 2'-Substituted-N6-Substituted Purine Nucleotides For Rna Virus Treatment[fr] Nucléotides De Purine Substitués En Position 2'-N 6 Pour Le Traitement Du Virus à Arn
    摘要:描述的化合物或其药用盐或组合物的使用,用于治疗感染了除hcv之外的rna病毒或其他在本文中更详细描述的疾病.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10112967-B2
    优先权日:2016-02-25
    标 题:Process for the preparation of sofosbuvir
    发明人:GABOARDI MAURO; PALLANZA GIUSEPPE; BARATELLA MARCO; CASTALDI GRAZIANO; CASTALDI MARTA
    权利人:HC PHARMA AG
    摘要:A process for the synthesis of Sofosbuvir n nis provided comprising the steps of selectively mono-deacetylating a compound of formula (V)n n nenzymatically using a resin supported lipase B derived from Candida Antarctica to obtain a compound formula (IV),n n nthen converting the compound of formula (IV) to a compound of formula (II)n n nby reacting the compound of formula (IV) with a compound of formula (III), andn n nthen converting the compound of formula (II) to Sofosbuvir of formula (I) by deacetylation reaction.

    专利号:US-10100075-B2
    优先权日:2013-12-23
    标 题:Process for the preparation of sofosbuvir
    发明人:KAUSHIK VIPIN KUMAR; RAVI VIJAYA KRISHNA; VAKITI SRINIVAS; TIRUMALARAJU BHAVANISANKAR
    权利人:MYLAN LABORATORIES LTD; MYLAN LABORATORIES LTD
    摘要:The present disclosure relates to processes for the preparation of sofosbuvir or of its pharmaceutically acceptable salts. The present disclosure also provides intermediates useful in the synthesis of sofosbuvir.

    专利号:US-10344009-B2
    优先权日:2015-11-03
    标题 :Process for the preparation of sofosbuvir
    发明人:JAYACHANDRA SURESHBABU; KAUSHIK VIPIN KUMAR; RAVI VIJAYA KRISHNA; DEV VIKAS CHANDRA; KOTTOLLA SAIPRASAD; RAO POTLA VENKATA SRINIVASA; VAKITI SRINIVAS; MUGGU CHAITANYA; DANDALA SUBRAMANYAM
    权利人:MYLAN LABORATORIES LTD
    摘要:A process for the preparation of intermediates 9, useful in the synthesis of sofosbuvir, as well as intermediates of formula [12] are disclosed herein.

    专利号:US-2011245484-A1
    优先权日:2010-03-31
    标 题 :Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives

    专利号:WO-2011123668-A2
    优先权日:2010-03-31
    标 题:Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives

    专利号:EP-2752422-A1
    优先权日:2010-03-31
    标 题 :Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives
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