CAS: 3254-89-5; 1,1-Diphenyl-4-(Piperidin-1-yl)Butan-1-Ol Hydrochloride

该化合物是一种主要用作抗乳剂和抗脊椎剂的合成化合物,属于二苯乙烷衍生物类别,其特点是能够抑制外阴系统,从而缓解运动疾病和脊椎病症状;该物质在水中溶解,适合各种药物制剂;其行动机制涉及对中央类苯胺H1受体和抗胆碱性效应的对抗,有助于其治疗效果;二苯酚盐通常通过口服,并可能具有副作用,如浮游,干嘴和模糊的视力,这些与抗胆碱药物是常见的;由于其药效特性,必须在医疗监督下使用这种化合物来管理剂量和监测潜在的不良反应;与许多药物一样,应考虑使用抗药,抗药剂和与其他药物的相互作用,以确保病人的安全.

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物理性质

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ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

N-(3-chloropropyl)-piperidine benzophenone

合成工艺路线路线简述

    N-(3-氯丙基)哌啶,二苯甲酮置于溴乙烷,碘,Magnesium体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 盐酸地芬尼多
    参考文献:一种盐酸地芬尼多的制备方法
    标题:一种盐酸地芬尼多的制备方法
    摘要:本发明涉及医药领域,公开了一种盐酸地芬尼多的制备方法,包括以下步骤:S1.1‑(3‑氯丙基)六氢吡啶的制备;s2.α,α‑二苯基‑1‑哌啶丁醇的制备;s3.α,α‑二苯基‑1‑哌啶丁醇盐酸盐的制备;其中,步骤s3包含以下制备步骤:将步骤s2制得的α,α‑二苯基‑1‑哌啶丁醇溶于有机溶剂中,加入缓冲盐溶液,加热至55+/-5°C,加入活性炭,保温1小时,过滤;向所得滤液中加入盐酸,调节ph为5~6,控制温度50~60oc搅拌25~35Min,过滤,干燥,得到α,α‑二苯基‑1‑哌啶丁醇盐酸盐.本发明的制备方法制得的盐酸地芬尼多中有关杂质含量相比现有技术大幅减少,尤其是烯化物的含量的降低幅度多达85%,总杂的含量降低幅度多达90%,有效的确保了盐酸地芬尼多在临床应用上的安全性和有效性.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-0054773-A1
    优先权日:1999-03-12
    标题:Dopamine agonists in combination with nitric oxide donors, compositions and methods of use
    发明人：GARVEY DAVID S
    权利人:NITROMED INC; GARVEY DAVID S
    摘要:The present invention is directed to novel compositions comprising at least one dopamine agonist in combination with at least one nitric oxide donor (i.e. compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or are substrates for nitric oxide synthase). The novel compositions may optionally comprise at least one therapeutic agent, such as, a vasoactive agent, an antimetic agent, and mixtures thereof. The dopamine agonist is preferably apomorphine. The present invention is also directed to methods for treating and/or preventing sexual dysfunctions and/or enhancing sexual responses in patients. In other embodiments, the present invention is directed to methods treating or preventing neurodegenerative diseases, mitochondrial diseases, spinal cord injury, central or psychostimulant addiction, senile dementia, circulatory disorders, cardiovascular disorders, hyperprolactinaemia or myopia. The compounds and/or compositions of the present invention can also be provided in the form of a pharmaceutical kit.

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    主要参考文献


    1: Oritani S, Michiue T, Chen JH, Tani N, Ishikawa T. Biodistribution of diphenhydramine in reproductive organs in an overdose case. Hum Cell. 2017 Apr;30(2):106-116. doi: 10.1007/s13577-016-0151-9. Epub 2016 Nov 12. doi: 10.3390/molecules21030306. doi: 10.1007/s12024-015-9709-1. Epub 2015 Oct 19. doi: 10.1016/j.bbrc.2015.03.056. Epub 2015 Mar 19. doi: 10.1016/j.neulet.2015.01.026. Epub 2015 Jan 14. doi: 10.1159/000367631. Epub 2015 Jan 7. Epub 2014 May 19. doi: 10.1016/j.aca.2013.12.020. Epub 2013 Dec 24. doi: 10.1186/1465-9921-14-134.
    10: Chen YW, Tzeng JI, Liu KS, Yu SH, Hung CH, Wang JJ. Systemic diphenidol reduces neuropathic allodynia and TNF-alpha overexpression in rats after chronic constriction injury. Neurosci Lett. 2013 Sep 27;552:62-5. doi: 10.1016/j.neulet.2013.07.030. Epub 2013 Jul 31. doi: 10.1152/ajprenal.00486.2012. Epub 2012 Oct 3.
    12: Leung YM, Wong KL, Cheng KS, Kuo CS, Su TH, Chen YW, Cheng TH. Inhibition of voltage-gated K+ channels and Ca2+ channels by diphenidol. Pharmacol Rep. 2012;64(3):739-44. doi: 10.1016/j.autneu.2012.06.004. Epub 2012 Jul 10. doi: 10.1016/j.ejphar.2012.05.046. Epub 2012 Jun 7. doi: 10.1002/elps.200900433. doi: 10.1016/j.neuropharm.2010.02.007. Epub 2010 Feb 20. doi: 10.1097/MLG.0b013e3181651c4a. doi: 10.1002/bmc.1037. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.03.061. Epub 2008 Mar 23.

    合成参考文献


    摘要:Yaoxue Tongbao. Bulletin of Pharmacology., 18(148), 1983
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