2,4-二氯-5-氟嘧啶置于氨体系中,用 异丙醇 用作溶剂,化学反应生成4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶
参考文献:发现 Trd-93 作为新型 Drak2 抑制剂
标题:发现 Trd-93 作为新型 Drak2 抑制剂
摘要:死亡相关蛋白激酶相关凋亡诱导蛋白激酶 2 (Drak2) 已成为药物开发的有前途的目标.为了寻找新型和选择性 Drak2 抑制剂基序,建立了使用内部化学库进行的体外筛选激酶测定.经过命中分类程序,N 2-(3,5-二氯苯基)-5-氟-N 4-甲基嘧啶-2,4-二胺( 1 )被选为具有结构新颖性和药物相似性的初始命中.在命中验证期间,彻底揭示了 1 的构效关系,Trd-93最终被验证为 Drak2 抑制的命中.Trd-93很小 (Mw = 290) 但对 Drak2 (Ic 50 = 0.16 μm)超过其他激酶,包括 Dapk 家族激酶.还讨论了trd-93与 Drak2的分子结合模型研究.
Doi:10.1002/bkcs.12680