CAS: 157212-55-0; 4-(Tert-Butyl)-N-(6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)-[2,2'-Bipyrimidin]-4-yl)Benzenesulfonamide Hydrate

该化合物是一种主要用于治疗肺动脉高血压(PAH)的药物化合物.它被归类为内酯受体对抗剂,具体针对在血管收缩和血管改造中发挥重要作用的内幕林-1受体(ETA和ETB),该受体(ETA)和ETB,该受体在血管收缩和血管改造中具有重要作用.单水合物形式表明,该化合物中含有每颗分子的水分子,可影响其溶解性和稳定性.该化合物通常以白色向非白晶状粉的形式呈现,在水和有机溶剂中可溶解.其分子配方形式反映了一种复杂的结构,包括一个包括了磺酰胺组,有助于其药性活动.该化合物是口服的,已知的半衰期相对较长,每天可使用一至两次.普通的副作用包括肝酶升高和可能与其他药物的相互作用,需要定期监测病人的肝功能.

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ethylene glycol 4-tert-butyl-N-(6-chloro-5-(2-methoxyphenoxy)2,2'-bipyrimidin-4-yl)benzene sulfonamide 4,6-dihydroxy-5-(o-methoxyphenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-pyrimidine 4,6-dichloro-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidine

合成工艺路线路线简述

    2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二甲酯置于四丁基溴化铵,Sodium Ethanolate,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide,三氯氧磷体系中,用 甲醇,乙醇,水,甲苯 用作溶剂,化学反应生成波生坦(水合物)
    参考文献:改进的波生坦一水合物的大规模合成
    标题:改进的波生坦一水合物的大规模合成
    摘要:K. Rajasekhara Raju,B. Shankar Reddy,Ys Somannavar,Bk Sinha,Pn Kishore Babu 和 K. Mohana Raju 化学研发,Aurobindo Pharma Ltd,调查编号 71 和 72,Indrakaran (V),Sangareddy (M),Medal District 502329,Telangana,India Synthetic Polymer Laboratory,Department Of Polymer Science And Technology,Sri Krishnadevaraya University,Anantapur 515055,Andhra Pradesh,India
    Doi:10.1080/00304948.2016.1234826

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2003050305-A1
    优先权日:2000-05-22
    标题:Thromboxane inhibitors, compositions and methods of use
    发明人:TEJADA INIGO SAENZ DE
    摘要:The present invention describes methods for treating or preventing sexual dysfunctions in males and females, and for enhancing sexual responses in males and females by administering a therapeutically effective amount of at least one thromboxane inhibitor, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one vasoactive agent. The male or female may preferably be diabetic. The present invention also provides novel compositions comprising at least one thromboxane inhibitor, and, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase, and, optionally, at least one therapeutic agent, such as, vasoactive agents, nonsteroidal antiinflanmmatory compounds (NSAIDs), selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors, anticoagulants, angiotensin converting enzymes (ACE) inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, renin inhibitors, and mixtures thereof. The present invention also provides methods for treating or preventing ischemic heart disorders, myocardial infarction, angina pectoris, stroke, migraine, cerebral hemorrhage, cardiac fatalities, transient ischaemic attacks, complications following organ transplants, coronary artery bypasses, angioplasty, endarterectomy, atherosclerosis, pulmonary embolism, bronchial asthma, bronchitis, pneumonia, circulatory shock of various organs, nephritis, graft rejection, cancerous metastases, pregnancy-induced hypertension, preeclampsia, eclampsia, thrombotic and thromboembolic disorders, intrauterine growth, gastrointestinal disorders, renal diseases and disorders, disorders resulting from elevated uric acid levels and dysmenorrhea, and for inhibiting platelet aggregation or platelet adhesion or relaxing smooth muscles.

    专利号:US-8481730-B2
    优先权日:2008-01-01
    标 题 :Method of synthesis of Bosentan, its polymorphic forms and its salts
    发明人:RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; PHULL MANJINDER SINGH; SAWANT ASHWINI AMOL
    权利人:RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; PHULL MANJINDER SINGH; SAWANT ASHWINI AMOL; CIPLA LTD
    摘要:The present invention relates to alkaline earth metal salts of bosentan, anyhdrous bosentan, polymorphic forms thereof, amorphous bosentan and processes for preparing them. The present invention further relates to a process for the preparation of bosentan and its pharmaceutically acceptable salts.

    专利号:US-10906888-B2
    优先权日:2016-07-14
    标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

    专利号:US-2010256371-A1
    优先权日:2009-04-02
    标题:Processes for the preparation of bosentan and its intermediates thereof
    发明人:YADAV ROOP SINGH; KHAN MUBEEN AHMED; LAD SACHIN MAHADEO; TRIVEDI NIKHIL RASIKLAL; ARJUNAN SANKAR; PITALE GAJENDRA LAXMAN
    权利人:GLENMARK
    摘要:The present invention relates to processes for the preparation of bosentan and compounds that can be used as structurally novel intermediates for the synthesis thereof, and a pharmaceutical composition of the same.

    专利号:US-2008039473-A1
    优先权日:2006-08-08
    标题:Preparation and utility of substituted quinazoline compounds with alpha-adrenergic blocking effects
    发明人:GANT THOMAS G; SARSHAR SEPEHR
    权利人:AUSPEX PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present disclosure is directed to modulators of alpha-adrenergic receptors and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the use of such compounds for the treatment and/or management of hypertension, cardiac failure, prostatitis, and benign prostatic hyperplasia, and any other condition in which it is beneficial to modulate an alpha-adrenergic receptor.

    专利号:WO-2009083739-A1
    优先权日:2008-01-01
    标 题:Method of synthesis of bosentan, its polymorphic forms and its salts
    上海西加生物科技有限公司
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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