CAS: 175213-46-4; N-Boc-Piperidin-4-Yl-Acetic Acid Methyl Ester

该化合物是一种化学化合物,其结构特征包括一个管状环,一个乙基-丁基碳基保护组和一个乙酸性功能组.Boc组的存在表明,该化合物很可能用于有机合成,特别是在多步反应中保护氨.管状环有助于该化合物的基本性和潜在反应性,使其在各种化学转化中发挥作用.甲基1-Boc-4-丙基丙烯酸酯通常是白色的对非白色固体的,其溶解性可因所使用的溶剂而不同,通常溶解于二氯甲烷或乙醇等有机溶剂中.由于该化合物的结构特征可能影响生物活动,该化合物对药用化学和药物的开发具有兴趣.应当与所有化学物质一样,在处理和储存时参考安全数据,以确保遵循适当的实验室做法.

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合成工艺路线路线简述

    4-(2-甲氧基-2-氧代-亚乙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,20.0 °C,344.75 Kpa 条件下,以90 %的收率获得1-N-Boc-4-哌啶乙酸甲酯
    参考文献:基于卡利拉嗪的多巴胺 D3/d2 受体配体用于治疗可能与情感障碍双重诊断的精神兴奋剂使用障碍
    标题:基于卡利拉嗪的多巴胺 D3/d2 受体配体用于治疗可能与情感障碍双重诊断的精神兴奋剂使用障碍
    摘要:高选择性多巴胺 D 3受体 (D 3 R) 部分激动剂/拮抗剂已被开发用于治疗精神兴奋剂使用障碍 (Psud).然而,由于效力/功效不足或潜在的心脏毒性,尚未进入临床. Cariprazine 是 Fda 批准的用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的药物,是一种高亲和力 D 3 R 部分激动剂 ( K I = 0.22 Nm),其选择性是同源多巴胺 D 2受体 (D 2 R) 的 3.6 倍.我们假设中等 D 3 R/d 2 R 选择性部分激动剂/拮抗剂的化合物可能对 Psud 的治疗有效.通过系统地修饰母体分子,我们发现了部分激动剂/拮抗剂(在基于生物发光共振能量转移 (Bret) 的测定中测量)具有高 D 3 R 亲和力 ( K I = 0.14-50 Nm) 和中等选择性 (<100-折叠 Id=63>2 R. 卡利拉嗪和两种先导类似物13A和13E减少大鼠体内可卡因自我给药(fr2;1-10
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C01624

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2020227575-A1
    优先权日:2019-05-09
    标题 :Synthesis of labeled imidazo[1,2-a]pyrimidines

    专利号:TW-202235420-A
    优先权日:2019-05-09
    标 题 :Synthesis of labeled imidazo[1,2-a]pyrimidines

    专利号:EP-3966215-A1
    优先权日:2019-05-09
    标题 :Synthesis of labeled imidazo[1,2-a]pyrimidines

    专利号:CN-114026092-B
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Synthesis of Labeled Imidazolo[1,2-a]pyrimidine

    专利号:EP-3966215-B1
    优先权日:2019-05-09
    标 题 :Synthesis of labeled imidazo[1,2-a]pyrimidines

    专利号:US-11136330-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Synthesis of labeled imidazo[1,2-A]pyrimidines
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    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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