CAS: 384338-23-2; 1-Benzyl-N,4-Dimethylpiperidin-3-Amine

该化合物其结构特征为N和4位置的1位置和甲基替代成分中的苯基组,在化学改造方面提供了多种用途.该化合物的硬性管状脊柱加强了立体化学控制,使其在发展手腕或生物活性中间体方面有所助益.其矿能允许进一步的衍生,使药用化学或催化中具有有针对性的再活性.该苯基组可能有助于改善对药物设计的有利性,这种液态通常在受控条件下处理,因为其反应性型群是受控的.

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1-benzyl-4-methyl-piperidin-3-one methylamine cis-(1-Benzyl-4-methyl-piperidin-3-yl)-carbamic Acid Methyl Ester 1-benzyl-3-bromo-4-methylpiperidin-4-ol methyl(1-phenylmethyl-4-methylpiperidin-3-yl)-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amine N-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7-tosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (3R,4R)-methyl-(4-methyl-piperidin-3-yl)-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amine tas°Citinib

合成工艺路线路线简述

    N,4-二甲基吡啶-3-甲胺置于sodium Tetrahydroborate,Lithium Aluminium Tetrahydride,乙醇,Sodium T-Butanolate体系中,用 四氢呋喃,甲苯 用作溶剂,化学反应 29.33H,反应生成1-苄基-3-甲氨基-4-甲基哌啶
    参考文献:一种1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺的制备方法
    标题:一种1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺的制备方法
    摘要:本发明提供1‑苄基‑n,4‑二甲基哌啶‑3‑胺的制备方法,包括下列步骤:(1)将式(I)化合物n,4‑二甲基吡啶‑3‑甲胺与二甲基二碳酸盐在碱性条件下反应得到式(II)化合物;(2)式(II)化合物与苄基氯发生反应得到式(III)化合物;(3)式(III)化合物进行还原合成式(Iv);(4)式化合物在四氢铝锂的作用下反应生成目标产物1‑苄基‑n,4‑二甲基哌啶‑3‑胺.该方法制备1‑苄基‑n,4‑二甲基哌啶‑3‑胺原料易得,各步反应条件绿色环保,操作简单,收率较高.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8309716-B2
    优先权日:2005-07-29
    标题 :Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives: their intermediates and synthesis
    发明人:RUGGERI SALLY GUT; HAWKINS JOEL M; MAKOWSKI TERESA M; RUTHERFORD JENNIFER L; URBAN FRANK J
    权利人:RUGGERI SALLY GUT; HAWKINS JOEL M; MAKOWSKI TERESA M; RUTHERFORD JENNIFER L; URBAN FRANK J; PFIZER
    摘要:This invention relates to methods and intermediates useful for the synthesis of pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds. Specifically novel synthetic methods and intermediates for the synthesis of 3-{(3R,4R)-4-methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amino}-piperidin-1-yl)-3-oxo-propionitrile and its corresponding citrate salt are disclosed.

    专利号:US-9828380-B2
    优先权日:2015-04-10
    标题 :Efficient method for the preparation of tofacitinib citrate
    发明人:BONANOMI JACOPO; DEFIORE STELLA; NOVO BARBARA
    权利人:OLON SPA
    摘要:Disclosed is a novel process for the synthesis of tofacitinib citrate on an industrial scale with high yields and purity starting with cis-(1-benzyl-4-methyl-piperidin-3-yl)methylamine bis-hydrochloride racemate (intermediate VIII), which comprises:n 1. Condensation between intermediates VII and VIII to give intermediate VI 2. Hydrogenation of intermediate VI to give intermediate V 3. Resolution of intermediate V to give intermediate IV with enantiomeric purity >99% 4. Release of intermediate IV in a basic medium to give intermediate III 5. N-acylation reaction of intermediate III to give II (tofacitinib) 6. Salification of intermediate II to give tofacitinib monocitrate (I)

    专利号:US-2024279179-A1
    优先权日:2020-12-22
    标题 :Synthesis and use of 1-benzyl-4-methyl-5-alkoxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative

    专利号:CN-112645866-B
    优先权日:2020-12-22
    标 题:Synthesis and application of 1-benzyl-4-methyl-5-alkoxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives

    专利号:EP-4269391-A1
    优先权日:2020-12-22
    标 题 :Synthesis and use of 1-benzyl-4-methyl-5-alkoxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative

    专利号:CN-112645866-A
    优先权日:2020-12-22
    标题 :Synthesis and application of 1-benzyl-4-methyl-5-alkoxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives
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    参考文献:10.1007/s40843-025-3248-y
    摘要:Zhang Q, Huang T, Liu Z, Feng Y, Yu Y, Li L. Hydrogen bonding evolution and efficient blue light emission in a series of Zn-based organic–inorganic hybrid metal halide crystals. Sci. China Mater. 2025 Feb 17;68(4):1004–11. doi: 10.1007/s40843-025-3248-y.
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