4-氯苯甲醇置于氢溴酸体系中,化学反应生成 4-氯苄溴
参考文献:新型嘌呤-三唑杂合体作为潜在的抗乳腺癌药物:合成,抗增殖活性和 Admet 计算机研究
标题:新型嘌呤-三唑杂合体作为潜在的抗乳腺癌药物:合成,抗增殖活性和 Admet 计算机研究
摘要:以苄基叠氮化物和嘌呤炔为原料,通过 Cu(I) 催化的 1,3-偶极环加成反应,以相当高的收率(高达 87%)合成了两个系列的新型 1,2,3-三唑-嘌呤杂化物.第一个 (7A-K)和第二个 (8A-K)系列杂交体分别采用激动素和腺嘌呤作为前体.所有合成的化合物均在体外评估其针对两种乳腺癌细胞系(mcf-7 和 Mda-Mb-231)和非肿瘤细胞系(mcf-10A)的抗增殖活性,以估计其选择性.从 22 种合成化合物中,有 8 种(4,7A-E,7 H和8A)对两种肿瘤细胞系都有活性,尤其是激动素衍生物,其效果比腺嘌呤衍生物更好.原始的激动素分子没有活性,表明其衍生物的结构变化有利于在测试细胞中诱导细胞毒性作用.化合物7C和7D活性最强,Mcf-7的ic 50分别为22.3 µm和22.9 µm,Mda-Mb-231的ic 50分别为9.3 µm和16.7 µm.此外,Admet
DOI:10.1007/s00044-023-03115-W