CAS: 65576-45-6; Asenapine

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CAS号129385-59-7 反式-(+/-)-11-氯-2... | CAS号85650-56-2 阿塞那平马来酸盐 | CAS号2444-36-2 2-氯苯乙酸 | CAS号57486-68-7 2-氯苯乙酸甲酯 | CAS号934996-79-9 5-氯-2-甲基-2,3-二氢... | CAS号106-48-9 对氯苯酚 | CAS号25563-04-6 2-(2-(4-氯苯氧基)苯基)乙酸 | CAS号1035404-17-1 N-(2-(2-(4-氯苯氧基... | CAS号611-17-6 2-氯溴苄 | CAS号29074-98-4 (2-氯苄基)膦酸二乙酯 | CAS号85650-56-2 阿塞那平马来酸盐 | CAS号128915-56-0 N-desmethylasenapine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Asenapine 主要起始原料 Trans-(+/-)-11-Chloro-2,3,3A,12B-Tetrahydro-2-Methyl-1H-Dibenz[2,3:6,7]Oxepino[4,5-C]Pyrrol-1-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Trans-(+/-)-11-Chloro-2,3,3A,12B-Tetrahydro-2-Methyl-1H-Dibenz[2,3:6,7]Oxepino[4,5-C]Pyrrol-1-One
2-氯-5-硝基苄醇置于吡啶,Phosphinic Acid,硫酸,氢溴酸,镍,Potassium Carbonate,三乙胺,三氟乙酸,Sodium Nitrite体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 29.0H,反应生成 阿塞那平api杂质
参考文献:制备阿塞那平的方法
标题:制备阿塞那平的方法
摘要:本发明涉及制备阿塞那平的方法.具体而言,本发明涉及制备可药用的阿塞那平游离碱以及其晶型的方法,还涉及该方法中所用的中间体化合物的制备方法.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2013274466-A1
优先权日:2010-09-27
标 题:Process for the preparation of tetracyclic derivatives and intermediate products used in the process
发明人:GORIN BORIS; DIXON CRAIG EDWARD; QU YANG
权利人:GORIN BORIS; DIXON CRAIG EDWARD; QU YANG; ALPHORA RES INC
摘要:A process for preparation of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed. The process involves subjecting a compound of formula II to Ullmann-type conditions to effect an intra-molecular ring closure reaction to form the compound of formula I. The different substituents are as described in the specification. Further, the process can provide an alternate route for the synthesis of asenapine from starting materials that can be readily available.

专利号:EP-2709616-B1
优先权日:2011-05-18
标题 :Synthesis of a stable micronised monoclinic form of asenapine maleate

专利号:US-9505771-B2
优先权日:2011-05-18
标 题 :Stable micronised monoclin form of asenapine maleate and its synthesis
发明人:BERTRAN AGUSTI; TERRADAS JOSEP
权利人:BERTRAN AGUSTI; TERRADAS JOSEP; LABORATORIES LESVI S L
摘要:A stable micronized monoclinic form of asenapine maleate is described, which comprises 5% by weight or less of orthorhombic form or any other crystalline form of asenapine maleate, wherein the asenapine maleate has a particle size distribution characterized by a d90 equal to or below 40 μm. Processes for preparing the stable micronized monoclinic form of asenapine maleate are also described. Formula (I).

专利号:RU-2397164-C2
优先权日:2005-04-07
标题:INTERMEDIATE COMPOUNDS FOR SYNTHESIS OF TRANS-5-CHLORO-2-METHYL-2,3,3a,12b-TETRAHYDRO-1H-DIBENZ[2,3:6,7]-OXEPINO[4,5-c]PYRROLE

专利号:WO-2012156677-A1
优先权日:2011-05-18
标题 :A stable micronised monoclinic form of asenapine maleate and its synthesis

专利号:CN-103113379-A
优先权日:2013-03-12
标题:Synthesis process of asenapine maleate
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主要参考文献


1: Wulff S, Nielsen J, Pedersen N, Nielsen MØ. Asenapine-induced severe dystonia in a patient with schizophrenia: medication error due to sound-alike drug. BMJ Case Rep. 2025 Jun 24;18(6):e264354. doi: 10.1136/bcr-2024-264354.
2: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Asenapine. 2025 Mar 15.
182:117756. doi: 10.1016/j.biopha.2024.117756. Epub 2024 Dec 17. 14(1):28225. doi: 10.1038/s41598-024-79372-5.

合成参考文献


摘要:Winkler, C. K.; Faber, K.; Kroutil, W., Science of Synthesis, (2022) , 5.
摘要:US Natl Inst Health; DailyMed. Current Medication Information for SAPHRIS (asenapine maleate) tablet (October 2011). Available from, as of June 1, 2012:
摘要:
摘要:Lyman WJ et al; Handbook of Chemical Property Estimation Methods. Washington, DC: Amer Chem Soc pp. 7-4, 7-5, 8-12 (1990)
摘要:
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