CAS: 1335210-34-8; (4R,12As)-7-Methoxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12A-Hexahydro-2H-Pyrido[1',2':4,5]Pyrazino[2,1-B][1,3]Oxazine-9-Carboxylic Acid

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1335210-35-9 2730133-58-9 2583719-60-0

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1-[2,2-bis(methyloxy)ethyl]-5-(methyloxy)-6-[(methyloxy)carbonyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-pyridinecarboxylic acid methyl 2-[(dimethylamino)methylene]-4-methoxy-3-oxobutanoate methyl 2-(((2,2-dimethoxyethyl)amino)methylene)-4-methoxy-3-oxobutanoate 4-methoxyacetoacetic acid methylester (4R,12aS)-N-(1-(2,4-difluorophenyl)cyclopropyl)-7-methoxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8, 12,12a-hexahydro-2H-[1,3]oxazino[3,2-d]pyrido[1,2-a]pyrazine-9-carboxamide dolutegravir (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1′,2′:4,5]pyrazino-[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide sodium salt (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-methyloxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido [1',2',:4,5]pyrazino[2,1-b] [1,3]oxazine-9-carboxamide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (4R,12As)-7-Methoxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12A-Hexahydro-2H-[1,3]Oxazino[3,2-D]Pyrido[1,2-A]Pyrazine-9-Carboxylic Acid 主要起始原料 (R)-3-Amino-1-Butanol And 1-(2,2-Dimethoxyethyl)-5-Methoxy-6-(Methoxycarbonyl)-4-Oxo-1,4-Dihydropyridine-3-Carboxylic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (R)-3-Amino-1-Butanol 和 1-(2,2-Dimethoxyethyl)-5-Methoxy-6-(Methoxycarbonyl)-4-Oxo-1,4-Dihydropyridine-3-Carboxylic Acid
Methyl 2-(((2,2-Dimethoxyethyl)Amino)Methylene)-4-Methoxy-3-Oxobutanoate置于甲烷磺酸,Sodium Methylate,溶剂黄146,Potassium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙腈 用作溶剂,化学反应 34.0H,反应生成(4R,12As)-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-甲氧基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]恶嗪-9-羧酸
参考文献:控制杂质形成的关键中间体一锅法合成多替拉韦钠的实用高效途径
标题:控制杂质形成的关键中间体一锅法合成多替拉韦钠的实用高效途径
摘要:摘要 从市售甲基 4-Methoxy-3-Oxobutanote 通过 1-(2,2-Dimethoxyethyl)-5-Methoxy-6-(Methoxycarbonyl)-4-Oxo 开发了一种高效,成本有效且商业上可行的多替拉韦钠合成方法-1,4-二氢吡啶-3-羧酸作为关键中间体.该合成的主要特点是合成步骤数量较少以及使用环保且廉价的试剂.该过程已被证明可以满足 Ich 关于扩大规模的要求.
Doi:10.1134/s1070428022040091

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2015019310-A1
优先权日:2013-08-07
标 题 :Process for the preparation of dolute-gravir and intermediates thereof
发明人:DANDALA RAMESH; VELLANKI SIVA RAM PRASAD; NADELLA MADHU MURTHY; BALUSU PHANI KUMAR
权利人:MYLAN LAB LTD
摘要:The present disclosure relates to processes for the preparation of dolutegravir or of its pharmaceutically acceptable salts. The present disclosure also provides intermediates useful in the synthesis of dolutegravir.
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参考标题: Process For The Preparation Of Dolute-Gravir And Intermediates Thereof Procédé De Préparation De Dolutégravir Et Ses Intermédiaires
摘要:The Present Disclosure Relates To Processes For The Preparation Of Dolutegravir Or Of Its Pharmaceutically Acceptable Salts. The Present Disclosure Also Provides Intermediates Useful In The Synthesis Of Dolutegravir.
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