5-Methylpyrazolo[1,5-A]Pyrimidin-7(4H)-One置于n,N-二甲基苯胺,三氯氧磷体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应 4.0H,以84%的收率获得7-氯-5-甲基吡唑并[1,5-A]嘧啶
参考文献:抑制革兰氏阳性菌十一碳烯焦磷酸合酶的结构研究
标题:抑制革兰氏阳性菌十一碳烯焦磷酸合酶的结构研究
摘要:聚异戊二烯脂十一碳烯磷酸酯 (C 55 P) 是细菌细胞壁聚合物生物合成的通用载体脂.C 55 P 由十一碳烯焦磷酸合酶 (Upps) 以其焦磷酸形式合成,这是一种必需的顺式异戊二烯转移酶,是抗生素开发的一个有吸引力的目标.我们之前确定了一种化合物 (Mac-0547630),它显示出作为一类新型抑制剂和增强 β-内酰胺抗生素能力的前景.在这里,我们提供了 Mac-0547630 抑制 Upps 的结构模型及其对来自枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的upps 增强作用的结构原理. 我们还描述了 Mac-0547630 衍生物 (Jpd447) 的合成,表明它也可以增强 β-内酰胺抗生素,并为其改进的增强提供结构原理.最后,我们提出了克罗米芬抑制 Upps 的改进结构模型.总之,我们的数据为未来更有效的 Upps 抑制剂的结构引导药物设计提供了基础.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.1C00941