CAS: 208647-48-7; (2R,3S,4S,5R,6R)-2-(Hydroxymethyl)-6-(Naphthalen-1-Yloxy)Tetrahydro-2H-Pyran-3,4,5-Triol

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参考文献:Udp-Glycosyltransferase 3A Metabolism Of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons: Potential Importance In Aerodigestive Tract Tissues
标题:Udp-Glycosyltransferase 3A Metabolism Of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons: Potential Importance In Aerodigestive Tract Tissues
摘要:多环芳烃(Pahs)是强致癌物,是吸烟者发生肺癌及口,咽等上呼吸道和上消化道癌症的首要风险因素.Pahs通过葡萄糖醛酸化反应解毒已在尿苷二磷酸葡糖基转移酶(Udp-Glycosyltransferase,Ugt)1A,2A和2B亚家族中得到充分阐释,但ugt3A亚家族在pah代谢中的作用至今仍未明了.Ugt3A酶在功能上与其他亚家族截然不同,它具有各自的供体底物:对ugt3A1而言是尿苷二磷酸n-乙酰葡糖胺,而对于ugt3A2则是尿苷二磷酸葡萄糖与尿苷二磷酸木糖.本研究的目的是阐释ugt3A对pahs的糖基化作用活性,以及它在人上呼吸道和上消化道组织中的表达.通过ugt3A2过表达细胞微粒体进行的体外代谢实验表明ugt3A2对检测的所有单环和多环pahs均有糖基化作用活性.以尿苷二磷酸木糖和尿苷二磷酸葡萄糖为供体底物的ugt3A2活性所表现出的v Max/k M比率在0.65~4.4之间,证明pahs通过ugt3A2进行糖基化反应时,与底物尿苷二磷酸葡萄糖相比,底物尿苷二磷酸木糖可提速至4.4倍.Ugt3A1过表达细胞微粒体表现出的对pahs的糖基化作用活性较低.Ugt3A2在肝脏中的表达水平偏低,但通过western Blot分析可知上呼吸道和上消化道组织中的表达水平广泛.相反,Ugt3A1则呈现出最高的肝表达量和较低的上呼吸道和上消化道组织表达量.这些数据表明,Ugt3A2在上呼吸道和上消化道组织中对pahs的解毒起着重要作用,而且pahs通过ugt3A2的解毒作用可能因供体底物的不同而存在差异. [论著意义]ugt3A2对pahs的活性较强,供体底物为尿苷二磷酸葡萄糖或尿苷二磷酸木糖.Ugt3A1对pahs只表现出低水平活性.Ugt3A1高度表达于肝脏,而ugt3A2则高度表达于肝外组织.Ugt3A2可能是人体内对pahs的重要解毒酶.
Doi:10.1124/dmd.119.089284