3-氟苯腈置于1,3-二溴-5,5-二甲基海因,硼酸三异丙酯,Sodium Methylate,Lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,正庚烷,乙基苯,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 2.25H,反应生成 2-溴-3-氟苯甲腈
参考文献:咪唑并[1,2-B] [1,2,4]三嗪的钯催化区域选择性芳基化:α2 / 3-选择性gaba激动剂的合成
标题:咪唑并[1,2-B] [1,2,4]三嗪的钯催化区域选择性芳基化:α2 / 3-选择性gaba激动剂的合成
摘要:聚合,实用,高效地合成2',6-二氟-5'-[3-(1-羟基-1-甲基乙基)咪唑并[1,2-B] [1,2,4]三嗪-7-基]联苯-2-甲腈(1),一种口服活性的gaba甲α 2/ 3-选择性激动剂,进行说明.七步无色谱合成已在多千克规模上得到证明,并利用了联芳基溴6和咪唑三嗪22作为关键中间体.经由高选择性芳族溴化反应制备联芳基溴化物6.氨基三嗪15与氯乙醛的区域选择性缩合提供了所需的咪唑三嗪中间体22.在最后一步中,具有高度区域选择性的钯催化的芳基化作用突出了该路线的效率.
DOI:10.1021/jo0507035