CAS: 163706-36-3; (Dichloro((((((2R,3S,4R,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(6-((2-(Methylthio)Ethyl)Amino)-2-((3,3,3-Trifluoropropyl)Thio)-9H-Purin-9-yl)Tetrahydrofuran-2-yl)Methoxy)(Hydroxy)Phosphoryl)Oxy)(Hydroxy)Phosphoryl)Methyl)Phosphonic Acid Tetrasodium Salt
该化合物是一种强大的,可逆的P2Y12小板抑制剂,用作静脉注射反板剂. 它有选择性和竞争性地对抗ADP引发的板块激活,提供快速启动和抵消动作. 它的四钠配方可以提高溶性性和稳定性,使其适合临床管理. 四钠在急性环境中特别有利,比如直肠内心内管干预(PCI),因为它的立即抑制效应和短寿命,可以精确控制板块抑制. 化合物的可逆约束作用可以将出血风险与不可逆转抑制剂相比最小化,在关键心血管程序上提供有利的安全特征.
- 英文名称(Dichloro((((((2R,3S,4R,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(6-((2-(Methylthio)Ethyl)Amino)-2-((3,3,3-Trifluoropropyl)Thio)-9H-Purin-9-yl)Tetrahydrofuran-2-yl)Methoxy)(Hydroxy)Phosphoryl)Oxy)(Hydroxy)Phosphoryl)Methyl)Phosphonic Acid Tetrasodium Salt
- 中文名称坎格雷洛四钠盐
- IUPAC名称(dichloro((((((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(6-((2-(methylthio)ethyl)amino)-2-((3,3,3-trifluoropropyl)thio)-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(hydroxy)phosphoryl)oxy)(hydroxy)phosphoryl)methyl)phosphonic acid, tetrasodium salt
- CAS编号163706-36-3
- MFCD编号:MFCD14635359
- EINECS号:813-784-1
- FDA UNII编号:2144G00Y7W
- 分子式:C17H21Cl2F3N5Na4O12P3S2
- 分子量:864.29
- 产品CID: 829918
- 同类组份化合物CAS163706-06-7 (free acid)163706-36-3 (sodium)
- 产品分类原料药 → 循环系统用药
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
专利信息
专利号:US-11440934-B2
优先权日:2017-12-12
标 题 :Method for preparing cangrelor tetrasodium salt
发明人：TANG FANGHUI; BAO JIYU; GAO JUNFENG; TAN ZHOUHONG
权利人:YABAO PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD
摘要:The present application relates to a method for prepare a Cangrelor tetrasodium salt, comprising: using N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)sulfonyl]adenosine as a raw material to undergo two steps of reaction to obtain a reaction solution containing the Cangrelor tetrasodium salt; separating and purifying once by C18 silica gel column chromatography so as to obtain a Cangrelor tetrasodium salt pure product. The present application has the advantages of short synthesis route, mild reaction conditions, sufficient reaction, simple operation, high product yield, high purity, and environmental friendliness, and is suitable for large-scale preparation.
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主要参考文献
1: Bhattad VB, Gaddam S, Lassiter MA, Jagadish PS, Ardeshna D, Cave B, Khouzam RN. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019 Sep;7(17):408. doi: 10.21037/atm.2019.07.64. Review.
2: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548439/ doi: 10.23736/S0026-4725.19.04916-8. doi: 10.14744/AnatolJCardiol.2019.78546. doi: 10.1213/XAA.0000000000001094.
8: Scala E, Pitta-Gros B, Pantet O, Iafrate M, Kirsch M, Marcucci C, Alberio L. Cardiac Surgery Successfully Managed With Cangrelor in a Patient With Persistent Anti-PF4/Heparin Antibodies 8 Years After Heparin-Induced Thrombocytopenia. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2019 Nov;33(11):3073-3077. doi: 10.1053/j.jvca.2019.06.044. Epub 2019 Jul 6. The efficacy and safety of cangrelor in single vessel vs multivessel percutaneous coronary intervention: Insights from CHAMPION PHOENIX. Clin Cardiol. 2019 Jun 29. doi: 10.1002/clc.23221. [Epub ahead of print]
合成参考文献
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2016).
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