CAS: 98079-52-8; 1-Ethyl-6,8-Difluoro-7-(3-Methylpiperazin-1-yl)-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid Hydrochloride

该化合物是一种抗微生物剂,对包括Pseudomonas aeruginosa在内的克伦阳性细菌和克格伦阴性细菌具有广泛效果,其生物利用率高,便于口服,其半衰期长有助于一次一次剂量.有效防治尿道感染和其他细菌感染.

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ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    Lomefloxacin Hydrochloride Ethyl Ester置于硫酸,溶剂黄146体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以89%的收率获得产物盐酸洛美沙星
    参考文献:一种盐酸洛美沙星的制备方法
    标题:一种盐酸洛美沙星的制备方法
    摘要:本发明公开了一种盐酸洛美沙星的制备方法,它是以盐酸洛美沙星环合物为起始原料,经乙基化反应,水解反应,与2‑甲基哌嗪缩合反应,成盐得到盐酸洛美沙星成品;所述乙基化反应采用的乙基化试剂为溴乙烷,所述溴乙烷的加入方式为直接加入;所述乙基化反应温度进一步分为两段,先在80~90oc反应2H,再在100~105oc反应2H;所述水解反应是在冰醋酸和纯化水的存在下进行的.本发明的乙基化通过对反应温度进行调整,从而能够大大提高反应收率;本发明的水解反应用部分纯化水代替冰醋酸,这样不仅能够保证收率,而且大大降低了生产成本,减少了三废排放.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-8557979-B2
    优先权日:2004-06-10
    标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
    发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
    权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

    专利号:US-10933051-B2
    优先权日:2017-06-09
    标 题 :Carbapenem compounds and compositions for the treatment of bacterial infections
    发明人:CHOI WOO-BAEG; TOMIOKA TAKASHI; JOO HYUNG-YEUL; TRUONG PHONG; MIN BRIAN
    权利人:FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections, including drug resistant or multiple-drug resistant bacterial infections, and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.

    专利号:US-9693999-B2
    优先权日:2011-01-26
    标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
    发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
    权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
    摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.

    专利号:US-9937151-B2
    优先权日:2010-06-18
    标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity
    发明人:CHOI WOO-BAEG; GRUSZECKA-KOWALIK EWA; JOO HYUNG-YEUL; LIU SHUANGPEI; MAO SHULI; LI YONGFENG; KIM DEOG-IL
    权利人:FOB SYNTHESIS INC
    摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.

    专利号:WO-2009056955-A1
    优先权日:2007-10-30
    标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
    发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
    权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
    摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.
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    手机:15926260338
    传真:027-83855312
    邮箱:2668571332@qq.com
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    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Wei Y, Du S, Ito Y. Enantioseparation of lomefloxacin hydrochloride by high-speed counter-current chromatography using sulfated-β-cyclodextrin as a chiral selector. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010 Oct 15;878(28):2937-41. doi: 10.1016/j.jchromb.2010.08.030. Epub 2010 Sep 15.
    2: Sultana N, Arayne MS, Furqan H. In vitro availability of lomefloxacin hydrochloride in presence of essential and trace elements. Pak J Pharm Sci. 2005 Jul;18(3):59-65. Russian. Chinese.
    7: Kuznetsovoĭ SM. [Lomefloxacin hydrochloride (Maxaquin), a long-acting fluoroquinolone (information for specialists)]. Antibiot Khimioter. 1998;43(2):40-1. Russian.

    合成参考文献


    摘要:Zhongguo Kangshengsu Zazhi. Chinese Journal of Antibiotics., 19(154), 1994
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