CAS: 99614-64-9; 9-Methyl-3-Methylene-2,3-Dihydro-1H-Carbazol-4(9H)-One

该化合物是带有引信三环结构的卡巴诺衍生物,其特点是3位置的活性甲苯组和4位置的氯酮功能.该化合物是有机合成的多功能中间体,特别是在制药和农用化学的开发中.其硬性卡巴诺核心提供了稳定性,而甲基和氯酮组则提供了进一步功能化的场地,允许进行多种化学改造.该化合物的结构特征使其在药用化学应用中,包括合成alkaulid类和生物活性分子方面很有价值.其定义清晰的活性再描述确保了合成路径的稳定性.

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formaldehyd 9-methyl-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one 3-[(dimethylamino)methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-one 1,3,5-trimethyl-1,3,5-triazacyclohexane ondanserton

合成工艺路线路线简述

    昂丹司琼置于双氧水,Manganese(Ll) Chloride体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,以47.2%的收率获得产物1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-亚甲咔唑酮
    参考文献:一种昂丹司琼杂质a的制备方法
    标题:一种昂丹司琼杂质a的制备方法
    摘要:本发明公开了一种昂丹司琼杂质a的制备方法,包括如下步骤:先称取昂丹司琼原料和适量氯化铝,加过氧化氢水溶液溶解制成昂丹司琼溶液,过氧化氢水溶液中过氧化氢的质量分数为12%;将该溶液转移至带有聚四氟乙烯内衬的反应釜,密封后放入烘箱中在140oc反应8H;反应完成,冷却到室温后,乙酸乙酯萃取,收集乙酸乙酯部分,浓缩干燥得到水热反应萃取物;再用hsccc法对水热反应萃取物进行分离纯化得到杂质a.本发明提供的方法先通过水热反应使得昂丹司琼降解得到杂质a,D,以水为介质,经济环保;再通过hsccc一步即可分别分离纯化得到杂质a,D,纯度在98%以上.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-5478949-A
    优先权日:1992-10-14
    标 题 :Process for preparing ondansetron
    发明人:BOD PETER; HARSANYI KALMAN; TRISCHLER FERENC; FEKECS EVA; CSEHI ATTILA; HEGEDUES BELA; MERSICH NEE DONAT EVA; SZABO NEE KOMLOSI GYOERGYI; HORVATH NEE SZIKI ERIKA
    权利人:RICHTER GEDEON VEGYESZET
    摘要:The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula n n --CH.sub.2 --R (V), n n wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group; n B represents a group of formula ##STR2## wherein R 1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R 2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one. n The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I) , wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

    专利号:RU-2119914-C1
    优先权日:1992-10-14
    标题 :Derivatives of carbazolone and method of their synthesis
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