CAS: 761440-75-9; 2-Methoxy-4-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)Piperidin-1-yl)Aniline

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1-(1-(3-甲氧基-4-硝基苯基)哌啶-4-基)-4-甲基哌嗪 1-(1-(3-Methoxy-4-Nitrophenyl)Piperidin-4-yl)-4-Methylpiperazine 761440-65-7
1-[3-(甲基氧基)-4-硝基苯基]-4-羟基哌啶 1-(3-Methoxy-4-Nitrophenyl)Piperidin-4-Ol 761440-22-6
1-(3-甲氧基-4-硝基苯基)哌啶-4-酮 1-(3-Methoxy-4-Nitrophenyl)Piperidin-4-One 761440-64-6

1-甲基-4-(4-哌啶基)哌嗪置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Potassium Carbonate体系中,用 乙醇,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 15.5H,反应生成 2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌嗪基]-盐酸苯胺
参考文献:Brigatinib(ap26113)的发现,它是间变性淋巴瘤激酶中一种含磷氧化物的强效口服活性抑制剂
标题:Brigatinib(ap26113)的发现,它是间变性淋巴瘤激酶中一种含磷氧化物的强效口服活性抑制剂
摘要:在棘皮动物微管相关蛋白样4(eml4)-间变性淋巴瘤激酶阳性(alk +)非小细胞肺癌(nsclc)的治疗中,Alk激酶结构域内的继发突变已成为对二者的主要耐药机制第一代和第二代alk抑制剂.该报告描述了一系列基于2,4-二芳基氨基嘧啶的有效和选择性alk抑制剂的设计和合成,这些抑制剂最终可鉴定出临床研究候选药物brigatinib.brigatinib的独特结构特征是氧化膦,这是一种被忽视但新颖的氢键受体,除了具有非常好的adme性能外,还可以提高效价和选择性.brigatinib展示了低纳摩尔ic 50在基于酶的生化和基于细胞的活力测定中均针对天然alk和所有经过测试的临床相关alk突变体,并在小鼠的多种alk +异种移植物中证明了功效,包括karpas-299(间变性大细胞淋巴瘤[alcl])和h3122(Nsclc).brigatinib代表了迄今为止临床上最先进的含氧化膦药物候选
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.6B00306

专利信息

专利号:CN-113024454-B
优先权日:2021-03-25
标 题 :Synthesis method of brigatinib intermediate