CAS: 111061-56-4; Fmoc-Ser(Trt)-Oh

该化合物是一种受保护的精液衍生物,广泛用于固相聚聚丙酸盐合成(SPPS),Fmoc(9-氟甲基苯氧碳基)组是一个防雷小组,在温和基本条件下有选择性地提供保护,而在轻度基本条件下,Trt(三丁基)组可以有选择地避免氢氧化乙烯的侧链,防止在peptide 延长期间出现意外的侧面反应.该化合物确保高混合效率,并最大限度地减少侧链干扰,使其对合成复杂的peptides特别有用.在标准SPPS条件下的稳定性和与自动合成器的兼容性进一步提高了其研究和药物应用的效用.Fmoc-Ser(Trt)-OH是精确地建造含有含盐的peptides的可靠选择.

结构式图片

相似化合物

212688-51-2 116861-26-8 73724-45-5

上下游产品

CAS号28920-43-6 芴甲氧羰酰氯(Fm°C-Cl) | CAS号25840-83-9 L-Serine,O-(tri... | CAS号25840-83-9 L-Serine,O-(tri... | CAS号16053-39-7 L-苯丙氨酰-L-丝氨酸 | CAS号110797-35-8 N-(9-芴甲氧羰基)-L-丝氨酸叔丁酯

合成工艺路线路线简述

    氯甲酸-9-芴基甲酯,O-三苯甲基-丝氨酸置于sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,以77%的收率获得fmoc-O-三苯甲基-L-丝氨酸
    参考文献:Barlos,Kleomenis; Mamos,Petros; Papaioannou,Dionysios,Liebigs Annalen Der Chemie,1987,P. 1025-1030
    标题:Barlos,Kleomenis; Mamos,Petros; Papaioannou,Dionysios,Liebigs Annalen Der Chemie,1987,P. 1025-1030

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10905769-B2
    优先权日:2015-11-13
    标 题:Peptide and peptide mimetic binding antagonists of polo-like kinase 1 polo box domain and methods of use
    发明人:BURKE JR TERRENCE R; HYMEL DAVID T; TSUJI KOHEI
    权利人:THE US SECRETARY DEPARTMENT OF HEALTH & HUMAN SERVICES
    摘要:The description provides novel compounds that may serve as anticancer therapeutics. The compounds of the description bind to polo-like kinases through the polo-box domain. The peptide derivatives of the description have achieved improved efficacy in biochemical assays against Plk1. Exemplary compounds of the description include macrocyclic peptidomimetics with high affinity and selectivity for polo-like kinases, which may provide the basis for a new genre of anticancer therapeutics. Other exemplary compounds of the description include bi-valent compounds with that bind to polo-like kinases through both kinase domain and polo-box domain simultaneously by incorporating additional moieties that target Plk1 kinase domain, which significantly enhances affinitity relative and may provide the basis for a new genre of anticancer therapeutics. The description also provides methods of use, methods of preparation, compositions, and kits thereof. Further, the description provides a novel method of design and/or synthesis of phosphoryl-derived peptide derivatives useful as therapeutic agents.

    专利号:US-10047122-B2
    优先权日:2013-03-14
    标 题 :Peptide and peptide mimetic binding antagonists of polo-like kinase 1 polo box domain and methods of use
    发明人:QIAN WENJIAN; PARK JUNG EUN; LAI CHRISTOPHER C; KELLEY JAMES A; LEE KYUNG S; BURKE JR TERRENCE R
    权利人:THE US SECRETARY DEPARTMENT OF HEALTH & HUMAN SERVICES
    摘要:The invention provides novel compounds that may serve as anticancer therapeutics. The compounds of the invention bind to polo-like kinases through the polo-box domain. In certain embodiments, the compounds of the invention are POM-protected peptide derivatives. The use of cationic bis-alkyl his residues in combination with a mono POM-protected phophoryl group results in a peptide possessing an overall neutral charge. The peptide derivatives of the invention have achieved both good efficacy and an enhanced bioavailability. The invention also provides methods of use, compositions, and kits thereof. Further, the invention provides a novel method of design and/or synthesis of phosphoryl-derived peptide derivatives useful as therapeutic agents.

    专利号:US-9388212-B2
    优先权日:2013-02-21
    标 题:Solid phase peptide synthesis via side chain attachment
    发明人:BARLOS KLEOMENIS K
    权利人:CHEMICAL & BIOPHARMACEUTICAL LAB OF PATRAS S A
    摘要:The present application discloses peptides and peptaibols of high purity may be obtained by solid phase peptide synthesis using as the starting resin hydroxy amino acids, hydroxy amino acid amides, hydroxy amino alcohols or small peptides containing hydroxy amino acids attached to polymers through their side chain.

    专利号:US-12441760-B2
    优先权日:2013-08-29
    标 题 :Amino diacids containing peptide modifiers
    发明人:BARLOS KLEOMENIS; GATOS DIMITRIOS; BARLOS KOSTAS K; VASILEIOU ZOI
    权利人:CHEMICAL & BIOPHARMACEUTICAL LABORATORIES OF PATRAS S A
    摘要:The present invention relates to peptide modifier compounds of Formula (1), or a salt thereof, wherein: a is an integer from 1 to 10, more preferably from 1 to 3; b is an integer from 0 to 7; Z is a terminal group and Y is a bivalent group. Further aspects of the invention relate to intermediates in the preparation of compounds of Formula (1), and the use of compounds of Formula (1) in the synthesis of peptide derivatives.

    专利号:BR-112014026077-B1
    优先权日:2012-04-20
    标 题 :METHOD OF SOLID PHASE SYNTHESIS OF A PROTECTED, PARTIALLY PROTECTED OR UNPROTECTED INSULIN B CHAIN OR AN INSULIN B CHAIN DERIVATIVE, AND METHOD FOR PREPARING AN INSULIN B CHAIN PEPTIDE

    专利号:US-2014350219-A1
    优先权日:2011-09-14
    标题:Method for solid phase synthesis of liraglutide
    北京偶合科技有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
    [参考文献]: Margherita Di Pisa, Et Al. Synthetic Peptides Reproducing Tissue Transglutaminase-Gliadin Complex Neo-Epitopes As Probes For Antibody Detection In Celiac Disease Patients' Sera. J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1390-9.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00125-002-0894-6
    摘要:O'Harte FP, Gault VA, Parker JC, Harriott P, Mooney MH, Bailey CJ, Flatt PR. Improved stability, insulin-releasing activity and antidiabetic potential of two novel N-terminal analogues of gastric inhibitory polypeptide: N-acetyl-GIP and pGlu-GIP. Diabetologia. 2002 Sep;45(9):1281–91. doi: 10.1007/s00125-002-0894-6.
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