CAS: 136310-93-5; Rel-(1R,2R,4S,5S,7S)-7-(2-Hydroxy-2,2-Di(Thiophen-2-yl)Acetoxy)-9,9-Dimethyl-3-Oxa-9-Azatricyclo[3.3.1.02,4]Nonan-9-Ium Bromide

该化合物是一种长效抗胆碱基支气管,主要用于慢性阻塞性肺病和哮喘的管理,具有抑制肌肉受体的竞争力,导致呼吸道肌肉平稳放松和减少支气管限制,其主要优点包括:行动时间长,允许每天一次服药,M3受体高度亲近,确保持续的支气管消化.通过吸入来施用该药物,最大限度地减少系统性副作用.临床研究表明,该药物在改善肺功能,减少恶化,提高阻塞性空气道疾病患者生活质量方面效果有效,其稳定性和低口腔生物利用率进一步有助于其有利的安全形象.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2006167025-A1
    优先权日:2004-12-22
    标 题:Tricyclic amino alcohols, processes for synthesis of same and use of same as anti-inflammatory drugs
    发明人:BERGER MARKUS; SCHMEES NORBERT; SCHAECKE HEIKE; BAURLE STEFAN; REHWINKEL HARTMUT; MENGEL ANNE; KROLIKIEWICZ KONRAD; GROSSBACH DANJA; VOIGTLAENDER DAVID
    权利人:BERGER MARKUS; SCHMEES NORBERT; SCHAECKE HEIKE; BAURLE STEFAN; REHWINKEL HARTMUT; MENGEL ANNE; KROLIKIEWICZ KONRAD; GROSSBACH DANJA; VOIGTLAENDER DAVID
    摘要:The invention relates to tricyclic amino alcohols of general formula (I) n nmethod for synthesis of same and use of same as anti-inflammatory agents.

    专利号:WO-2018154596-A1
    优先权日:2017-02-22
    标 题 :Process for synthesis of tiotropium bromide monohydrate
    发明人:REDDY G NITHUN; REDDY G SAMHITHA; REDDY G MADAALASA; RAMANI M; REDDY G PRATAP
    权利人:GBR LABORATORIES PVT LTD; RACHANA PHARMA TECH
    摘要:Provided herein is a process for synthesis of tiotropium bromide wherein the coupling of scopine with 2, 2-dithienyl glycolate is achieved by a two step process under mild conditions.

    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

    专利号:WO-2013046138-A1
    优先权日:2011-09-27
    标 题:Process for the preparation of scopine esters
    发明人:CIPOLLONE AMALIA; FATTORI DANIELA; FINCHAM CHRISTOFER INGO
    权利人:LUSOCHIMICA SPA
    摘要:The present invention relates to a process for the preparation of scopine esters, as intermediates in the synthesis of tiotropium bromide. In particular, it relates to a transesterification process between scopine alcohol and an ester of a carboxyl acid in high yields and under conditions suitable for industrial use.

    专利号:WO-2021133280-A1
    优先权日:2019-12-27
    标 题 :An improved process for preparation of scopine hydrobromide
    发明人:HAAS PHILIPP DANIEL; STECKEL HARTWIG ANDREAS; BELLUR ATICI ESEN; AYDIN FATMA GÖZDE
    权利人:DEVA HOLDING
    摘要:The present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for the preparation of scopine free base or salts. Said compounds are important intermediates in the synthesis of tiotropium and pharmaceutically acceptable salts thereof. The method provided for preparing scopine free base or its salts has the advantages of a simple operation, high yield and low costs.

    专利号:WO-2018055642-A1
    优先权日:2016-09-23
    标 题:A process for preparing tiotropium bromide and intermediates thereof
    发明人:REDDY G NITHUN; REDDY G SAMHITHA; REDDY G MADAALASA; RAMANI M; REDDY G PRATAP
    权利人:GBR LABORATORIES PVT LTD; RACHANA PHARMA TECH
    摘要:Provided herein is a process for synthesis of tiotropium bromide and a process for synthesis of scopine starting from a dimethyl tartarate compound. The synthetic sequence comprises a double Mannich reaction (Robinson-Schopf reaction).
    杭州国瑞生物科技有限公司
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    参考文献:10.1186/2047-783x-14-s4-27
    摘要:Beyer D, Mitfessel H, Gillissen A. Maternal smoking promotes chronic obstructive lung disease in the offspring as adults. European Journal of Medical Research. 2009 Dec 07;14(Suppl 4):27. doi: 10.1186/2047-783x-14-s4-27.
    参考文献:10.1186/2047-783x-14-s4-205
    摘要:Rantzsch U, Vacca G, Dück R, Gillissen A. Anti-inflammatory effects of myrtol standardized and other essential oils on alveolar macrophages from patients with chronic obstructive pulmonary disease. European Journal of Medical Research. 2009 Dec 07;14(Suppl 4):205. doi: 10.1186/2047-783x-14-s4-205.
    参考文献:10.2165/11319010-000000000-00000
    摘要:Johansson S, Wallander MA, de Abajo FJ, García Rodríguez LA. Prospective drug safety monitoring using the UK primary-care General Practice Research Database: theoretical framework, feasibility analysis and extrapolation to future scenarios. Drug Saf. 2010 Mar 01;33(3):223–32. doi: 10.2165/11319010-000000000-00000.
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