CAS: 31431-39-7; Methyl (5-Benzoyl-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)Carbamate

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(2-amino-1H-benzimidazol-5-yl)(phenyl)methanone methyl chloroformate (3,4-diaminophenyl)phenylmethanone hydr°Chloride dimethyl sulfoxideAmino-5-benzoylbenzimidazole-hydr°Chlorid (2-amino-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)(phenyl)methanone 19H20N4O3C19H20N4O3 (2-amino-1H-benzimidazol-5-yl)(phenyl)methanone

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Mebendazole 主要起始原料 (3,4-Diaminophenyl)Phenylmethanone And N-Methoxycarbonyl-O-Methylisourea
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (3,4-Diaminophenyl)Phenylmethanone 和 N-Methoxycarbonyl-O-Methylisourea
3,4-二氨基二苯甲酮单盐酸盐置于吡啶,Sodium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成甲苯咪唑
参考文献:Viswanathan,N.; Sidhaye,A. R.,Indian Journal Of Chemistry-Section B Organic And Medicinal Chemistry,1985,Vol. 24,P. 948-951
标题:Viswanathan,N.; Sidhaye,A. R.,Indian Journal Of Chemistry-Section B Organic And Medicinal Chemistry,1985,Vol. 24,P. 948-951

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:US-2024082118-A1
优先权日:2021-05-19
标 题:Topical compositions and methods of preparing the same
发明人:ABRAMOVICH SAGI; AVIDOR GAL; LANDA BENZION
权利人:LANDA LABS 2012 LTD
摘要:There is disclosed a composition comprising a water-insoluble thermoplastic compound capable of stimulating collagen synthesis (CSSC), the CSSC having a molecular weight of more than 0.6 kDa and being dispersed in a polar carrier as nano-elements having an average diameter of 200 nm or less and a viscosity of 107 mPa·s or less. The nano-elements of CSSC can be capable of stimulating the synthesis of skin proteins and/or enabling the delivery of active agents upon their application to a surface to be treated therewith. Methods for preparing the compositions and uses thereof are also provided.

专利号:US-9884067-B2
优先权日:2013-03-14
标 题:Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof
发明人:NJAR VINCENT C O; GEDIYA LALJI K; PURUSHOTTAMACHAR PURANIK; GODBOLE ABHIJIT; KWEGYIR AFFUL ANDREW; VASAITIS TADAS
权利人:UNIV OF MARYLAND EASTERN SHORE; UNIV JEFFERSON; UNIV MARYLAND
摘要:The present disclosure provides the design and synthesis of novel steroidal compounds that cause down-regulation of the androgen receptor (AR), both full length and splice variant. The compounds are potential agents for the treatment of all forms of prostate cancer and other diseases that depend on functional AR.

专利号:WO-2025056767-A1
优先权日:2023-09-15
标题 :Process for the preparation of enantiomerically enriched aliphatic amines
发明人:BOU HAMDAN FARHAN; GODINEAU EDOUARD; SMEJKAL TOMAS; DUMEUNIER RAPHAEL; BOUSSEMGHOUNE MOHAMED ABDELOUAHAB; BLUM MATHIAS
权利人:SYNGENTA CROP PROTECTION AG
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of enantiomerically enriched cyclobutylamines of formula (I) from α-tertiary cyclobutanones and reacting said enantiomerically enriched cyclobutylamines to enantiomerically enriched cyclobutylamides. Such compounds are useful intermediates in the synthesis of microbiocidal thiazole compounds.

专利号:US-8017776-B2
优先权日:2003-07-15
标题 :Methods for synthesis of acyloxyalkyl compounds
发明人:BHAT LAXMINARAYAN; GALLOP MARK A
权利人:XENOPORT INC
摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl prodrug derivatives of drugs through oxidation of 1-acyl-alkyl derivatives of drugs under anhydrous reaction conditions. The methods typically proceed stereospecifically, in high yield, do not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and are readily amenable to scale-up.

专利号:US-8063062-B2
优先权日:2006-12-20
标 题 :Compounds with a combination of cannabinoid-CB1 antagonism and acetylcholinesterase inhibition
发明人:LANGE JOSEPHUS H M; KRUSE CORNELIS G; SHADID BELAL
权利人:LANGE JOSEPHUS H M; KRUSE CORNELIS G; SHADID BELAL; SOLVAY PHARM BV
摘要:Embodiments of this invention relate to compounds having a combination of cannabinoid-CB 1 antagonism and cholinesterase inhibition, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to methods for preparing these compounds, methods for preparing novel intermediates useful for the synthesis of these compounds, and methods for preparing compositions comprising these compounds. The invention also relates to methods of treating Alzheimer's disease, cognitive disorders, memory disorders, dementia, attention deficit disorder, traumatic brain injury, drug dependence, addiction or substance abuse by administering a pharmaceutical composition comprising these compounds to a patient in need thereof. A compound with a combination of cannabinoid-CB 1 antagonism and cholinesterase inhibition is a compound of formula (1) n nwherein the symbols have the meanings given in the specification.
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主要参考文献


1: Speich B, Moser W, Ali SM, Ame SM, Albonico M, Hattendorf J, Keiser J. Efficacy and reinfection with soil-transmitted helminths 18-weeks post-treatment with albendazole-ivermectin, albendazole-mebendazole, albendazole-oxantel pamoate and mebendazole. Parasit Vectors. 2016 Mar 2;9(1):123. doi: 10.1186/s13071-016-1406-8.
2: Calvo NL, Kaufman TS, Maggio RM. Mebendazole crystal forms in tablet formulations. An ATR-FTIR/chemometrics approach to polymorph assignment. J Pharm Biomed Anal. 2016 Apr 15;122:157-65. doi: 10.1016/j.jpba.2016.01.035. Epub 2016 Jan 16. doi: 10.1016/j.jphotobiol.2015.12.003. Epub 2015 Dec 9. doi: 10.1016/j.vetpar.2015.12.031. Epub 2016 Jan 2. doi: 10.1016/j.tiv.2015.08.007. Epub 2015 Aug 24. doi: 10.1016/j.jpba.2015.08.018. Epub 2015 Aug 18. Russian. Russian. doi: 10.15171/apb.2015.050. Epub 2015 Sep 19.
11: Bai RY, Staedtke V, Wanjiku T, Rudek MA, Joshi A, Gallia GL, Riggins GJ. Brain Penetration and Efficacy of Different Mebendazole Polymorphs in a Mouse Brain Tumor Model. Clin Cancer Res. 2015 Aug 1;21(15):3462-70. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-14-2681. Epub 2015 Apr 10.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00436-011-2551-9
摘要:Yadav AK, Temjenmongla. Efficacy of Lasia spinosa leaf extract in treating mice infected with Trichinella spiralis. Parasitol Res. 2012 Jan;110(1):493–8. doi: 10.1007/s00436-011-2551-9.
参考文献:10.1097/inf.0b013e31821e52e9
摘要:Messina AF, Wehle FJ, Intravichit S, Washington K. Moniliformis moniliformis infection in two Florida toddlers. Pediatr Infect Dis J. 2011 Aug;30(8):726–7. doi: 10.1097/inf.0b013e31821e52e9.
参考文献:10.1331/japha.2011.10044
摘要:Sega T, Sullivan DL. Assessment of pharmacists' opinions toward the behind-the-counter category of medications. Journal of the American Pharmacists Association. 2011 Jul;51(4):535–8. doi: 10.1331/japha.2011.10044.
参考文献:10.1093/neuonc/nor077
摘要:Bai RY, Staedtke V, Aprhys CM, Gallia GL, Riggins GJ. Antiparasitic mebendazole shows survival benefit in 2 preclinical models of glioblastoma multiforme. Neuro Oncol. 2011 Sep;13(9):974–82.
参考文献:10.4061/2011/140293
摘要:Wabo Poné J, Fossi Tankoua O, Yondo J, Komtangi MC, Mbida M, Bilong Bilong CF. TheIn VitroEffects of Aqueous and Ethanolic Extracts of the Leaves ofAgeratum conyzoides(Asteraceae) on Three Life Cycle Stages of the Parasitic NematodeHeligmosomoides bakeri(Nematoda: Heligmosomatidae). Veterinary Medicine International. 2011;2011():1–5. doi: 10.4061/2011/140293.
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