2-氟-3-溴吡啶置于溴,Lithium Diisopropyl Amide,盐酸体系中,化学反应生成4-溴-2-氟吡啶
参考文献:Substituted Pyridines
标题:Substituted Pyridines
摘要:提供了一类包括新颖化合物的2,4-;2,3,4-;2,4,6-;2,3,4,5,6-取代吡啶.这些取代是通过本文披露的方法实现的,其中金属化的吡啶与亲电试剂发生反应.适当的亲电试剂包括co2,So2,二烷基碳酸酯,脲,甲酰胺,酰胺,羧酸酯,单烷基和二卤代烷基,氯,氟,溴和碘等卤素,金属盐,磺酮,磺酰基,醛,酮,酸酐,亚硝酸盐和亲电硼化合物,包括但不限于硼三烷氧化物和硼三卤化物.该发明更具体地披露了一种合成2,6-二氟吡啶-4-基硼酸的方法,包括:(1)将2,4,6-三氟吡啶与单水合肼反应,生成2,6-二氟-4-肼基吡啶,(2)将2,6-二氟-4-肼基吡啶与元素溴反应,生成4-溴-2,6-二氟吡啶,(3)将4-溴-2,6-二氟吡啶与有机锂化合物和硼酸盐在约0oc以下的温度下反应,生成2,6-二氟吡啶-4-基硼酸,其中所述过程在有机溶剂中进行.