CAS: 19788-35-3; Methyl 5-Methylisoxazole-3-Carboxylate

相似化合物

3405-77-4 35166-33-7 62254-74-4

上下游产品

CAS号20577-61-1 乙酰丙酮酸甲酯 | CAS号59-63-2 异卡波肼 | CAS号35166-33-7 5-甲基-异噁唑-3-甲醇 | CAS号62438-03-3 5-甲基异唑-3-甲酸酐 | CAS号62254-74-4 5-甲基异噁唑-3-甲醛 | CAS号328-33-6 N'-[[4-(dimethy... | CAS号850832-54-1 4-溴-5-甲基异噁唑-3-羧酸甲酯 | CAS号61672-67-1 5-methyl-1,2-ox...

乙酰丙酮酸甲酯置于盐酸羟胺体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 16.0H,以98%的收率获得5-甲基异恶唑-3-羧酸甲酯
参考文献:虚拟筛选和晶体学研究揭示了一种意想不到的 γ-内酯衍生物,对 Mptpb 具有活性,可作为潜在的抗结核药物
标题:虚拟筛选和晶体学研究揭示了一种意想不到的 γ-内酯衍生物,对 Mptpb 具有活性,可作为潜在的抗结核药物
摘要:分枝杆菌耐药性是一种迅速增加的现象,需要鉴定对多重耐药病原体有效的新药.抑制干扰宿主免疫反应的蛋白酪氨酸磷酸酶 B (Mptpb) 可能为抗击结核病 (Tb) 提供新策略,同时防止交叉耐药问题.在此基础上,从虚拟筛选 (Vs) 活动和随后由 X 射线分析指导的结构解析研究开始,鉴定出一种意想不到的 γ-内酯衍生物(化合物1),它对 Mptpb 具有显着的酶活性.化合物1的结构表征通过 NMR 光谱,Hrms,单晶 X 射线衍射和 Hirshfeld 表面分析进行了描述,从而可以进行详细的构象研究.值得注意的是,(+/-)-1的 HPLC 分离导致分离出最活跃的异构体,它作为一种非常有前途的 Mptpb 抑制剂出现,Ic 50值为 31.1 μm.总体而言,本文所述的新化学型可作为开发针对 Tb 感染的新疗法的基础.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2022.114235

专利信息

专利号:US-10329264-B2
优先权日:2015-07-31
标题 :Process for the preparation of isocarboxazid
发明人：DE FAVERI CARLA; HUBER FLORIAN ANTON MARTIN; ANTOLINI NICOLA
权利人:LUNDBECK PHARMACEUTICALS ITALY S P A
摘要:This invention relates to a novel chemical process for the synthesis of N′-benzyl-5-methylisoxazole-3-carbohydrazide (Isocarboxazid) which comprises reacting 5-methyl-3-isoxazole carboxylic acid ester with benzylhydrazine or a salt thereof in an aprotic organic solvent and in the presence of an organic base.