CAS: 361442-04-8; (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-Amino-2-(3-Hydroxyadamantan-1-yl)Acetyl)-2-Azabicyclo[3.1.0]Hexane-3-Carbonitrile

该化合物是一种口服抗血压剂,属于二类糖尿病抑制剂(DPP-4),主要用于管理二类糖尿病,其作用机制包括抑制DPP-4酶,这导致增加胰岛素激素水平,从而以依赖葡萄糖的方式加强胰岛素分泌并降低凝胶水平.萨克斯利普廷的特点是其化学配方,其中包括碳,氢,氮和氧原子的具体安排,有助于其药理特性.该物质通常以平板形式施用,以相对有利的安全特征著称,尽管它可能与某些副作用有关,如上呼吸道感染和胃肠扰动.萨克斯利普廷经常与其他抗糖尿病药物结合使用,以获得更好的淋病控制.通过各种临床试验确定了其功效和安全性,使其在糖尿病管理中成为有价值的选择.

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上下游产品

(1S,3S,5S)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxamide hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

    沙格列汀单水化合物 以 水 用作溶剂,化学反应生成沙格列汀
    参考文献:Saxagliptin Intermediates,Saxagliptin Polymorphs,And Processes For Preparation Thereof
    标题:Saxagliptin Intermediates,Saxagliptin Polymorphs,And Processes For Preparation Thereof
    摘要:本发明提供了萨格列普汀席夫碱,萨格列普汀的多晶形态以及(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-异丙基氨基-2-(3-羟基-1-叠氮基)乙酰]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-碳腈的制备方法,以及其水合物和制药组合物.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10005720-B2
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
    发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
    权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

    专利号:US-2009156465-A1
    优先权日:2005-12-30
    标题:Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
    发明人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
    权利人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
    摘要:The present invention relates to β-amino acid derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.

    专利号:US-2008300251-A1
    优先权日:2005-09-05
    标 题 :Derivatives of 3-Azabicyclo[3.1.0] Hexane as Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors
    发明人:SATTIGERI JITENDRA A; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; KISHORE KAUSHAL; SETHI SACHIN; KANDALKAR SACHIN RAMESH; PAL CHANCHAL KUMAR; MAHAJAN DIPAK C; AHMED SHAHADAT; PARKALE SANTHOSH SADASHIV; SRINIVASAN T; SHARMA LALIMA; BANSAL VINAY S; CHUGH ANITA; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
    权利人:SATTIGERI JITENDRA A; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; KISHORE KAUSHAL; SETHI SACHIN; KANDALKAR SACHIN RAMESH; PAL CHANCHAL KUMAR; MAHAJAN DIPAK C; AHMED SHAHADAT; PARKALE SANTHOSH SADASHIV; SRINIVASAN T; SHARMA LALIMA; BANSAL VINAY S; CHUGH ANITA; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
    摘要:The present invention relates to novel 3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the said compounds. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.

    专利号:US-2016107992-A1
    优先权日:2013-06-20
    标 题:Intermediates useful for the preparation of saxagliptin
    发明人:CASTALDI GRAZIANO; PALLANZA GIUSEPPE; GABOARDI MAURO; CASTALDI MARTA
    权利人:CHEMELECTIVA S R L
    摘要:Intermediates useful for the synthesis of saxagliptin and their preparationare described.

    专利号:WO-2014118612-A1
    优先权日:2013-01-30
    标 题:Process for the preparation of intermediates of synthesis of saxagliptin and novel compounds
    发明人:BERTOLINI GIORGIO; SADA MARA; MAIORANA STEFANO; BIANCHI ALDO; TIMPANO GABRIELE
    权利人:LABORATORIO CHIMICO INT SPA
    摘要:The object of the present invention is the preparation of saxagliptin and novel intermediate compounds.

    专利号:US-2012282255-A1
    优先权日:2011-04-07
    标题 :Methods and compositions for the treatment of alcoholism and alcohol dependence
    发明人:PLUCINSKI GREG
    权利人:PLUCINSKI GREG
    摘要:The present invention provides for compositions and methods for treating or preventing addictive and compulsive diseases and disorders, particular alcohol-related diseases and disorders, disclosed herein. The GLP activators of the present invention are effective against various alcohol and drug dependency diseases. In accordance with the invention, the present compositions and methods can be used to intercede upstream or downstream in the signal transduction cascade involved in GLP action to treat various alcohol and drug dependency diseases. In one embodiment, the synthesis or release of endogenous GLP can be stimulated. In another embodiment, the endogenous synthesis or release of another molecule active in the cascade downstream from GLP, (e.g., a molecule produced in response to GLP binding to a receptor), can be stimulated. Accordingly, the methods and compositions of the invention are useful for preventing, treating, diagnosing, or monitoring the progression various alcohol and drug dependency diseases disclosed herein.
    南通嘉星泰生物科技有限公司
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    湖北天舒药业有限公司
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    台州嘉诺华生物科技有限公司
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    1: Elmorsy EA, Youssef ME, Abdel-Hamed MR, Amer MM, Elghandour SR, Alkhamiss AS, Mohamed NB, Khodeir MM, Elsisi HA, Alsaeed TS, Kamal MM, Ellethy AT, Elesawy BH, Saber S. Activation of AMPK/SIRT1/FOXO3a signaling by BMS-477118 (saxagliptin) mitigates chronic colitis in rats: uncovering new anti-inflammatory and antifibrotic roles. Front Pharmacol. 2024 Sep 18;15:1456058. doi: 10.3389/fphar.2024.1456058.
    2: Pham Nguyen TP, Leonard CE, Brensinger CM, Bilker WB, Chung SP, Horn JR, Bogar K, Miano TA, Hennessy S. Concomitant Use of Oral Anticoagulants with Oral Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors and Serious Bleeding Events. Clin Pharmacol Ther. 2024 Sep 11. doi: 10.1002/cpt.3442. Epub ahead of print. 16(16):11994-12007. doi: 10.18632/aging.206074. Epub 2024 Aug 22.
    4: Wang T, Tao T, Liu Y, Dong J, Ni S, Liu Y, Li Y, Xu N, Sun Z. Pharmacokinetic/Pharmacodynamic modelling of Saxagliptin and its active metabolite, 5-hydroxy Saxagliptin in rats with Type 2 Diabetes Mellitus. BMC Pharmacol Toxicol. 2024 Jun 26;25(1):35. doi: 10.1186/s40360-024-00757-3.

    合成参考文献


    摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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