CAS: 76196-66-2; Methyl 5-Cyanopicolinate

该化合物是一种有机化合物,其特征是其丙烯基环结构,这是一个六人组成的芳香环,内含一个氮原子;该化合物的特点是一个碳烯酸功能组和一个丙酸组,有助于其再活性和在有机合成中的潜在应用;该化合物一般是无色的,可粉色黄色液体或固体,视其纯度和形态而定;该丙烯基组的存在可增强其在各种化学反应中的效用,包括核本性添加剂和作为合成药物和农用化学品的一个建筑块.该甲基酯组提供了一种进一步功能化和修改的手段.该化合物在有机溶剂中可溶解,适于化学研究和工业的各种应用.应当参考安全数据,以便处理和储存,与所有化学物质一样,确保采取适当的防范措施.

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methyl 5-bromopicolinate 5-(aminomethyl)pyridine-2-carboxylic acid

合成工艺路线路线简述

    5-Carbamoyl-Pyridine-2-Carboxylic Acid Methyl Ester置于吡啶,三氯氧磷体系中,化学反应 0.5H,以64%的收率获得产物5-氰基-吡啶-2-羧酸甲酯
    参考文献:Isoda,Sumiro; Yamaguchi,Hitoshi; Satoh,Yoshinari,Chemical And Pharmaceutical Bulletin,1980,Vol. 28,# 5,P. 1408-1414
    标题:Isoda,Sumiro; Yamaguchi,Hitoshi; Satoh,Yoshinari,Chemical And Pharmaceutical Bulletin,1980,Vol. 28,# 5,P. 1408-1414

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2016090360-A1
    优先权日:2013-04-26
    标题:Synthesis of bace inhibitors
    发明人:FETTES ALEC; MARTY HANS-PETER; SCALONE MICHELANGELO
    权利人:HOFFMANN LA ROCHE
    摘要:The present invention provides a one step carbonylation of a compound of formula II in the presence of water to afford a compound of formula (I), useful in processes to manufacture BACE inhibitors.

    专利号:CA-2909136-A1
    优先权日:2013-04-26
    标题 :Synthesis of bace inhibitors

    专利号:AU-2014257594-A1
    优先权日:2013-04-26
    标 题 :Synthesis of BACE inhibitors

    专利号:EP-2989081-A1
    优先权日:2013-04-26
    标 题:Synthesis of bace inhibitors

    专利号:WO-2014173917-A1
    优先权日:2013-04-26
    标题:Synthesis of bace1 inhibitors

    专利号:CN-105143189-A
    优先权日:2013-04-26
    标题 :Synthesis of BACE inhibitors
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    主要参考文献

    参考标题:Ex Situ Generation Of Stoichiometric Hcn And Its Application In The Pd-Catalysed Cyanation Of Aryl Bromides: Evidence For A Transmetallation Step Between Two Oxidative Addition Pd-Complexes
    作者:Steffan K. Kristensen,Espen Z. Eikeland,Esben Taarning,Anders T. Lindhardt,Troels Skrydstrup
    摘要:Methodology Was Also Suitable For The Synthesis Of 13C-Labelled Benzonitriles With Ex Situ Generated 13C-Hydrogen Cyanide. Stoichiometric Studies With The Metal Complexes Were Undertaken To Delineate The Mechanism For This Catalytic Transformation. Treatment Of Pd(P(Tbu)3)2 With H13Cn In Thf Provided Two Pd-Hydride Complexes, (P(Tbu)3)2Pd(H)(13Cn), And [(P(Tbu)3)Pd(H)]2Pd(13Cn)4, Both Of Which Were Isolated

    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0040-1707212
    摘要:Koóš P, Markovič M, Lopatka P, Gracza T. Recent Applications of Continuous Flow in Homogeneous Palladium Catalysis. Synthesis. 2020 Aug 03;52(23):3511–29. doi: 10.1055/s-0040-1707212.
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