CAS: 147127-20-6; (R)-(((1-(6-Amino-9H-Purin-9-yl)Propan-2-yl)Oxy)Methyl)Phosphonic Acid

该化合物是一种用于抗逆转录病毒治疗以防治艾滋病毒-1和HIV-2感染的核酸反转转录酶抑制剂(NtRTI),它提供有力的抗病毒活动,高生物利用率和长半衰期,允许每天一次服用.此外,Tenofovir显示抗HBV的功效,并且显示毒性低.

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CAS号180587-75-1 (R)-9-[2-(二乙基膦酰... | CAS号31618-90-3 对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯 | CAS号14047-28-0 (R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤 | CAS号17435-30-2 (R)-1-((5-氨基-6-... | CAS号180587-74-0 (R)-1-(6-氯-9H-嘌... | CAS号66224-66-6 6H-Purin-6-imin... | CAS号160616-02-4 (R)-9-[2-(2-tet... | CAS号160616-03-5 N-[9-[(2R)-2-hy... | CAS号627510-49-0 diisopropyl (R)... | CAS号202138-50-9 富马酸替诺福韦酯 | CAS号379270-37-8 替诺福韦艾拉酚胺

合成工艺路线路线简述

    (R)-9-[2-(Dimethoxy-Phosphoryl)-Methoxypropyl]-Adenine置于盐酸体系中,用 水 用作溶剂,以75.7%的收率获得泰诺福韦
    参考文献:一种制备泰诺福韦的工艺
    标题:一种制备泰诺福韦的工艺
    摘要:本发明公开了一种制备泰诺福韦的工艺,其特征在于:以腺嘌呤,(R)-碳酸丙烯酯及对甲苯磺酰氧甲基膦酸二酯为原料,采用一锅法工艺制得中间体2,继而通过无机酸水解中间体2制得泰诺福韦,反应式如下所示:利用本发明工艺可实现利用价廉易得的原料,简单操作,温和的反应条件,低成本,高收率合成高纯度泰诺福韦的目的,节能环保,适合规模化生产,对实现泰诺福韦的工业化生产具有实用价值.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2022256490-A9
    优先权日:2021-06-03
    标题:Improved synthesis of phosphoramidates for the treatment of hepatitis b virus
    发明人:LOCKWOOD MARK
    权利人:ANTIOS THERAPEUTICS INC
    摘要:The synthesis of phosphoramidate prodrugs useful in the treatment of viral infections is disclosed. Specifically, an improved synthesis of phosphoramidate nucleotides useful in the treatment of Hepatitis B virus is disclosed.

    专利号:US-12383499-B2
    优先权日:2018-01-01
    标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
    发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

    专利号:US-9206209-B2
    优先权日:2010-10-19
    标 题:Nucleotide analogue, method of synthesis of nucleotide analogue, use of nucleotide analogue, antiviral pro-nucleotide, pharmaceutical composition
    发明人:KRASZEWSKI ADAM; ROMANOWSKA JOANNA; SOBKOWSKI MICHAL; SZYMANSKA-MICHALAK AGNIESZKA; STAWINSKI JACEK; BORYSKI JERZY; LIPNIACKI ANDRZEJ; PIASEK ANDRZEJ
    权利人:KRASZEWSKI ADAM; ROMANOWSKA JOANNA; SOBKOWSKI MICHAL; SZYMANSKA-MICHALAK AGNIESZKA; STAWINSKI JACEK; BORYSKI JERZY; LIPNIACKI ANDRZEJ; PIASEK ANDRZEJ; INST CHEMII BIOORG PAN; NARODOWY INST LEKOW
    摘要:An exemplary emboidment is related to a pharmaceutical composition of the class of nucleotide analogues and antiviral pro-nucleotides useful in partial or complete inhibition of human immunodeficiency virus (HIV). An exemplary embodiment is expressed in the formula (XVI): n nwhere X stands for N 3 and B stands for thymidine-1-yl, or X stands for H and B stands for uracil-1-yl or adenin-1-yl or hypoxanthin-1-yl.A method of synthesis of the nucleotide analogue using a phosphorylating agent for synthesis of the nucleotide analogue is provided.

    专利号:US-10995093-B2
    优先权日:2016-04-07
    标 题 :Synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) and 2′-fluoro-6′methylene-carbocyclic guanosine (FMCG)
    发明人:CHU CHUNG K; MULAMOOTTTIL VARUGHESE ALEXANDER; MISHRA RAM C; SINGH UMA SHARAN
    权利人:UNIV GEORGIA
    摘要:The invention provides a new convergent approach for the synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) and 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic guanosine (FMCG) from a readily available starting material in eight steps. An efficient and practical methodology for stereospecific preparation of a versatile carbocyclic key intermediate, (1S,3R, 4R)-3-tert-butoxy-4-(tert-butoxymethyl)-2-fluoro-5-methylenecyclopentanol (compound 8 of scheme 1A or a) in only six (6) steps is also provided. Prodrugs of these compounds are also prepared.

    专利号:US-9334273-B1
    优先权日:2014-03-05
    标题:Efficient and stereoselective synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA)
    发明人:CHU DAVID C K; SINGH UMA S
    权利人:UNIV GEORGIA
    摘要:The invention provides a new convergent approach for the synthesis of 2′-fluoro-6′-methylene-carbocyclic adenosine (FMCA) from a readily available starting material (Vince lactam) in fourteen steps. An efficient and practical methodology for stereospecific preparation of a versatile carbocyclic key intermediate, D -2′-fluoro-6′-methylene cyclopentanol by diazotization, elimination, stereoselective epoxidation, fluorination and oxidative reduction of the Vince lactam in twelve steps is also provided.

    专利号:US-7582758-B2
    优先权日:2004-06-08
    标 题:Lewis acid mediated synthesis of cyclic esters
    发明人:MARTIN KEVIN V
    权利人:METABASIS THERAPEUTICS INC
    摘要:Methods for the synthesis of cyclic phosphonic acid diesters from 1,3-diols are described, whereby cyclic phosphonic acid diesters are produced by reacting a chiral 1,3-diol and an activated phosphonic acid in the presence of a Lewis acid.
    北京联本医药化学技术有限公司
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    中国厦门迈克化学进出口有限公司
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    浙江解氏新材料股份有限公司
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    常州市华人化工有限公司
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    重庆普佑制药有限公司
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    邮箱:zxl@puyoupharm.com
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    上海博志研新药物技术有限公司
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    仙居县东亿化工有限公司
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    上海蓝润化学有限公司
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    浙江康多利药业有限公司
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    联系人:潘伟华
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    邮箱:trade@candorly.com
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    上海森灏精细化工有限公司
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    联系人:张秋风
    电话:021-63812598
    手机:18017355907
    传真:021-63803113
    邮箱:sunhao@senhaosh.com
    通信地址: 上海市闸北区太阳山路188弄7号1508室
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    湖北威德利化学科技有限公司
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    📞湖北威德利化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:赵方
    电话:13385289472
    手机:13385289472
    传真:027- 59222918
    邮箱:z13385289472@163.com
    通信地址: 湖北省武汉市硚口区解放大道204号
    邮编: 430033
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    上海康拓化工有限公司
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    网址: http://www.kangtuochem.com
    企业联系电话:021-69185552;69185553;13701777608👤
    📞上海康拓化工有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:陈小姐
    电话:021-69185552;69185553;13701777608
    手机:13701777608
    传真:QQ:63651968
    邮箱:kangtuochem@163.com
    通信地址: 上海市嘉定区 沙河路
    邮编: 200000
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    江西晨阳药业有限公司
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    网址: http://www.cypharm.com
    企业联系电话:0794-7182512👤
    📞江西晨阳药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:史嘉俊
    电话:0794-7182512
    手机:13702519802
    传真:0794-7182512
    邮箱:chengyang@cypharm.com
    通信地址: 江西省金溪县工业园区C区
    邮编: 344800
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    浙江华基生物技术有限公司
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    网址: http://www.wekenchem.com
    企业联系电话:0577-86880127;86880128;86891758;013806892703👤
    📞浙江华基生物技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:郑先生;温先生
    电话:0577-86880127;86880128;86891758;013806892703
    手机:13566251603;13806892703
    传真:0577-86880126
    邮箱:weken@wekenchem.com
    通信地址: 浙江温州机场大道蓝田化工区(永中镇)
    邮编: 325024
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    湖南欧亚药业有限公司
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    网址: http://www.hnouya.cn
    企业联系电话:0592-5789920;19359986965👤
    📞湖南欧亚药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:王磊
    电话:0592-5789920;19359986965
    手机:19359986965

    邮箱:2851802013@qq.com
    通信地址: 湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号
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    地址:湖南省长沙市浏阳经济技术开发区康万路908号
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    江苏八巨药业有限公司
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    网址: http://www.jsbjpharm.com
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    📞江苏八巨药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:汪爱华;李灵敏;周喜良;李建军;周映


    传真:0515-84383462
    邮箱:sales@jsbjpharm.com
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    邮编: 224555
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    浙江威丽化工有限公司
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    联系人:黄总
    电话:0576-86153250
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    主要参考文献


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    合成参考文献


    参考文献:10.1089/apc.2009.0259
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    参考文献:10.1111/j.1478-3231.2010.02207.x
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    参考文献:10.1186/2047-783x-15-1-1
    摘要:Stellbrink H, Baldus S, Behrens G, Bogner J, Harrer T, Hoffmann C, van Lunzen J, Münch J, Racz P, Scheller C, Stoll M, Tenner-Racz K, Rockstroh J. HIV-induced immune activation - pathogenesis and clinical relevance. Summary of a workshop organised by the German AIDs Society (DAIG e.v.) and the ICH Hamburg, Hamburg, Germany, November 22, 2008. European Journal of Medical Research. 2010 Jan 29;15(1):1. doi: 10.1186/2047-783x-15-1-1.
    参考文献:10.1186/1471-2334-11-190
    摘要:Johannessen A, Naman E, Gundersen SG, Bruun JN. Antiretroviral treatment reverses HIV-associated anemia in rural Tanzania. BMC Infectious Diseases. 2011 Jul 11;11(1):190. doi: 10.1186/1471-2334-11-190.
    参考文献:10.1111/j.1399-3062.2011.00659.x
    摘要:Milazzo L, Corbellino M, Foschi A, Micheli V, Dodero A, Mazzocchi A, Montefusco V, Zehender G, Antinori S. Late onset of hepatitis B virus reactivation following hematopoietic stem cell transplantation: successful treatment with combined entecavir plus tenofovir therapy. Transpl Infect Dis. 2012 Feb;14(1):95–8. doi: 10.1111/j.1399-3062.2011.00659.x.
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