CAS: 5786-21-0; 8-Chloro-11-(4-Methyl-1-Piperazinyl)-5H-Dibenzo[b,E][1,4]Diazepine

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CAS号109-01-3 N-甲基哌嗪 | CAS号50892-62-1 8-氯-5,10-二氢-11H... | CAS号65514-71-8 [2-(2-amino-4-c... | CAS号50373-22-3 8,11-Dichloro-5... | CAS号612506-27-1 (4-chloro-2-nit... | CAS号67990-66-3 N-(2-氨基-4-氯苯基)邻氨基苯甲酸 | CAS号6104-71-8 8-氯-11-(1-哌嗪基)-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Clozapine 主要起始原料 Clozapine Ep Impurity D
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Clozapine Ep Impurity D
氯氮平-N-氧化物置于盐酸,Titanium(Iii) Chloride体系中,用 水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以97%的收率获得产物氯氮平
参考文献:Applications Of Ticl3 As A Diagnostic Reagent For The Detection Of Nitro-And N-Oxide-Containing Compounds As Potentially Mutagenic Impurities Using Ultrahigh-Performance Liquid Chromatography Coupled With High-Resolution Mass Spectrometry
标题:Applications Of Ticl3 As A Diagnostic Reagent For The Detection Of Nitro-And N-Oxide-Containing Compounds As Potentially Mutagenic Impurities Using Ultrahigh-Performance Liquid Chromatography Coupled With High-Resolution Mass Spectrometry
摘要:The Ich Has Strict Guidelines For Limiting The Presence Of Potentially Mutagenic Impurities (Pmis) In Marketed Drugs. Therefore,It Is Important To Fully Characterize And Quantitate All Possible Pmis That Could Arise During The Process Of Synthesizing And Developing A Drug. Two Important And Prevalent Examples Of Pmis Are Compounds Containing N-Oxide And Nitro Functional Groups. Ticl3 Derivatization Is An Established Method For Determining The Presence Or Absence Of N-Oxide Metabolites By Reduction To The Corresponding Amine. In This Study,We Demonstrate A Novel Application Of Ticl3 Reduction Combined With High-Resolution UHPLC/hrms To Analyze Pmis. The Results Indicate That A Variety Of N-Oxide-And Nitro-Containing Compounds Can Be Readily Characterized By This Facile Platform Method. In Addition,We Show That This Chemical Derivatization Method Can Be Utilized To Enhance The Ionization Of Nitro-Containing Compounds For Lc/ms Analysis.
DOI:10.1021/acs.Oprd.5B00312

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联系人:丁先生
电话:0536-5107696,5101029,5102088

传真:0536-5108505,5107698
邮箱:ding@shouguangpharm.com
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主要参考文献


1: Keenan WT, Fernandez DC, Shumway LJ, Zhao H, Hattar S. Eye-Drops for Activation of DREADDs. Front Neural Circuits. 2017 Nov 23;11:93. doi: 10.3389/fncir.2017.00093. eCollection 2017.
2: Zink AN, Bunney PE, Holm AA, Billington CJ, Kotz CM. Neuromodulation of orexin neurons reduces diet-induced adiposity. Int J Obes (Lond). 2017 Nov 28. doi: 10.1038/ijo.2017.276. [Epub ahead of print] doi: 10.1038/s41598-017-16049-2.
4: Shi X, Chacko S, Li F, Li D, Burrin D, Chan L, Guan X. Acute activation of GLP-1-expressing neurons promotes glucose homeostasis and insulin sensitivity. Mol Metab. 2017 Nov;6(11):1350-1359. doi: 10.1016/j.molmet.2017.08.009. Epub 2017 Sep 1.

合成参考文献

合成方法参考DOI号:10.1021/acs.oprd.5b00312
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