CAS: 17551-52-9; 6-Chloro-2-Methylpyrimidin-4(1H)-One

该化合物是一种七环有机化合物,其特点是在6位置用一个氯组,在2位置用一个甲基组和在4位置用一个羟基组取代一个火水晶核心,这种结构具有可用作制药和农用化学合成中间体的再活性. 氯和氢氧基组在核生殖替代和凝聚反应方面增强了其多功能性,而甲基组则有助于消毒和电子调节. 其定义明确的纯度和稳定性使它成为建造更复杂分子的可靠建筑块,特别是在精确功能化至关重要的药用化学应用中.

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4765-77-9 105806-14-2 19875-04-8

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CAS号1780-26-3 4,6-二氯-2-甲基嘧啶 | CAS号40497-30-1 4,6-二羟基-2-甲基嘧啶 | CAS号105806-11-9 5-溴-6-氯-2-甲基嘧啶-4-醇 | CAS号767-16-8 4-氨基-6-羟基-2-甲基嘧啶水合物

合成工艺路线路线简述

    4,6-二氯-2-甲基嘧啶置于硫酸体系中,化学反应 1.5H,以93%的收率获得6-氯-4-羟基-2-甲基嘧啶
    参考文献:的发现ñ-(4-氟-3-甲氧基苄基)-6-(2-(((2小号,5-[r)-5-(羟甲基)-1,4-二氧杂环己烷-2-基)甲基)-2-ħ-四唑-5-基)-2-甲基嘧啶-4-羧酰胺.高度选择性和口服生物利用基质金属蛋白酶-13抑制剂对骨关节炎的潜在治疗.
    标题:的发现ñ-(4-氟-3-甲氧基苄基)-6-(2-(((2小号,5-[r)-5-(羟甲基)-1,4-二氧杂环己烷-2-基)甲基)-2-ħ-四唑-5-基)-2-甲基嘧啶-4-羧酰胺.高度选择性和口服生物利用基质金属蛋白酶-13抑制剂对骨关节炎的潜在治疗.
    摘要:基质金属蛋白酶-13(mmp-13)是锌依赖性蛋白酶,负责ii型胶原蛋白的切割,Ii型胶原蛋白是关节软骨的主要结构蛋白.该软骨基质的降解导致骨关节炎的发展.先前我们已经描述了高效且选择性的含mmp-13抑制剂的羧酸.然而,临床前毒理学种类中的肾毒性阻止了其发展.据推测,由人类有机阴离子转运蛋白3(hoat3)介导的化合物在肾脏中的积累是这一发现的一个促成因素.在此,我们报告了我们为优化非羧酸铅的mmp-13效力和药代动力学特性所做的努力,从而鉴定了化合物43A 在可比的暴露水平下缺乏先前观测到的临床前毒理学.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.5B01434
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    摘要:von Angerer, S., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 136.
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