吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺置于n-碘代丁二酰亚胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,以53 %的收率获得7-碘吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺
参考文献:加地西韦的异构体可有效抑制流感病毒和布尼亚病毒目成员
标题:加地西韦的异构体可有效抑制流感病毒和布尼亚病毒目成员
摘要:我们首次报道了两种亚米诺韦(抗病毒亚氨基c核苷) 1和2的抗病毒活性,它们在结构上与加利地韦(immucillin A,Bcx4430)相关.瑞德西韦中含有 4-氨基吡咯并[2,1-F ][1,2,4-三嗪]核碱基的亚米诺韦对多种甲型和乙型流感病毒株以及布尼亚病毒目成员具有亚微摩尔抑制作用.我们还报道了亚米诺韦单磷酸酯的 Protide 前药的首次合成,其在体外表现出比其母体核苷更差的病毒抑制作用.开发了含 4-氨基吡咯并[2,1-F ][1,2,4-三嗪]的亚米诺韦2的有效合成方法,以实现初步的体内研究,其中它在 Balb/c 小鼠中表现出显着的毒性和有限的保护对抗流感.因此,需要对这种抗流感亚米诺韦进行进一步修饰以提高其治疗价值.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.3C00048