4-溴-3-氟苯胺置于碳酸氢钠,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 38.67H,反应生成 (5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基恶唑烷-2-酮
参考文献:革兰氏阴性 Eskape 病原体中恶唑烷酮的结构-摄取关系研究
标题:革兰氏阴性 Eskape 病原体中恶唑烷酮的结构-摄取关系研究
摘要:利奈唑胺治疗革兰氏阳性菌感染的临床成功与细菌核糖体的高度保守性相结合,预示着如果恶唑烷酮类药物被设计为在革兰氏阴性菌中积累,那么这一药理学类别将在根除感染方面具有广泛的用途.在这里,我们报告了一项针对战略设计的恶唑烷酮库的调查研究,以确定分子结构对积累和生物活性的影响.使用具有不同程度损害(外排和外膜)的大肠杆菌,鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌菌株来鉴定阻碍跨外膜渗透和/或广泛且特异地在物种之间增强外排敏感性的基序.结果表明,分子结构的微小变化足以克服该支架的流出和/或渗透问题.鉴定出三种恶唑烷酮类似物(3E,8D和8O),它们对所评估的所有三种病原体均表现出活性,而利奈唑胺未观测到生物学特征.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.2C01349