CAS: 82419-36-1; 9-Fluoro-3-Methyl-10-(4-Methylpiperazin-1-yl)-7-Oxo-3,7-Dihydro-2H-[1,4]Oxazino[2,3,4-Ij]Quinoline-6-Carboxylic Acid

该化合物是氟丙酮类的合成广泛抗生素,它展示了针对克丁阳性和克丁阴性细菌的有力活动,提供快速杀菌效果,高效力地治疗呼吸道感染,尿道感染和皮肤感染. 它的药代动能特征允许一次每日施用.

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CAS号109-01-3 N-甲基哌嗪 | CAS号82419-35-0 氟嗪羧酸 | CAS号119-91-5 2,2'-联喹啉 | CAS号6148-64-7 丙二酸单乙酯钾盐 | CAS号94695-48-4 2,3,4,5-四氟苯甲酰氯 | CAS号86760-99-8 diethyl [(-)-7,... | CAS号115551-33-2 6-氨基-2,3-二氟苯酚 | CAS号85741-74-8 diethyl N-(3,4-... | CAS号144298-04-4 N-(3,4-二氟苯基)氨基甲酸叔丁酯 | CAS号124409-86-5 diethyl [3,4-di... | CAS号93107-30-3 1-环丙基-6,7-二氟-1,... | CAS号100986-85-4 左氧氟沙星 | CAS号100986-86-5 R-9-氟-2,3-二氢-3-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ofloxacin 主要起始原料 1-Methylpiperazine And Oxygen-Fluorine Acid
  • 82419-35-0 + 138938-63-3 = 82419-36-1
    反应条件:1.1 Reagents: 1-Butanaminium,N,N,N-Tributyl-,Fluoride,Hydrate (1:1:3) Solvents: Pyridine
    标题:Preparation Of Piperazinylquinolone Derivatives
    参考文献:Japan]

    109-01-3 + 97746-91-3 = 82419-36-1
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dimethyl Sulfoxide1.2 Solvents: Methanol,Water
    标题:Synthesis Of Fluoroquinolone Antimicrobial Agent Ofloxacin
    作者:Wang,Erhua; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi 日期:1991 卷标:22(9) 页码:385-7]

    109-01-3 + 86760-99-8 = 82419-36-1
    反应条件:1.1 Solvents: Acetonitrile1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water
    标题:An Efficient Synthesis Of Ofloxacin And Levofloxacin From 3,4-Difluoroaniline
    作者:Adrio,Javier; Et Al
    参考文献:Heterocycles 日期:1999 卷标:51(7) 页码:1563-1572]

    = 82419-36-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydride Solvents: 1,4-Dioxane1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water
    标题:Pyridonecarboxylic Acids As Antibacterial Agents. Part 6. A New Synthesis Of 7H-Pyrido[1,2,3-De][1,4]Benzoxazine Derivatives Including An Antibacterial Agent,Ofloxacin
    作者:Egawa,Hiroshi; Et Al
    参考文献:Chemical & Pharmaceutical Bulletin 日期:1986 卷标:34(10) 页码:4098-102]

    = 82419-36-1
    反应条件:1.1 Solvents: Dimethyl Sulfoxide1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Dimethyl Sulfoxide,Water
    标题:Trimethylsilyl Esters And Solvates Of Chelates Of Quinoline-3-Carboxylic Acids,And Their Preparation And Use In A Process For Quinolone Antibacterials.
    参考文献:Spain]

    = 82419-36-1 [标题:Reaction Conditions
    标题:Pyridobenzoxazine Derivatives
    参考文献:Japan]

    = 82419-36-1 [标题:Reaction Conditions
    标题:Oxazines
    参考文献:Japan
6-氨基-2,3-二氟苯酚置于硫酸,Lithium Perchlorate,乙酸酐,Sodium Hydride,三苯基膦,偶氮二甲酸二乙酯体系中,用 乙醇,二甲基亚砜,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 41.75H,反应生成 氧氟沙星
参考文献:Adrio,Javier; Carretero,Juan C.; Garcia Ruano,Jose L.,Heterocycles,1999,Vol. 51,# 7,P. 1563-1572
标题:Adrio,Javier; Carretero,Juan C.; Garcia Ruano,Jose L.,Heterocycles,1999,Vol. 51,# 7,P. 1563-1572

海关参考信息

专利信息


专利号:US-5521310-A
优先权日:1992-10-07
标 题 :Process to obtain benzoxazines to be used for the synthesis of ofloxazine, levofloxazine and derivatives
发明人:CARRETERO GONZALVEZ JUAN-CARLO; VICIOSO SANCHEZ MERCEDES; GARCIA RUANO JOSE-LUIS
权利人:ETILO DERIVADOS
摘要:A process to obtain benzoxazines useful for the synthesis of Ofloxazine, Levofloxazine and derivatives. The benzoxacines (I) where Xb is an halogen and R 1 is H, alkyl or alkenyl of up to 6 atoms of C or aryl, can be obtained by means of cycling a compound of formula (II) through the reaction with triphenylphosphine and ethyl azodicarboxilate. The compounds of formula (II) can be obtained through the reaction of a compound (III) with an adequate epoxide. Through the use of the adequate chiral epoxide it is possible to obtain the enantiomerically desired intermediate and, therefore and selectively, it is possible to obtain the desired final product with the adequate enantiomeric form without the need to carry out a resolution stage. n The Compounds (I) are useful and key intermediates for the synthesis of the antimicrobials Oflixazine and Levofloxazine. ##STR1##

专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-2024197774-A1
优先权日:2021-04-16
标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
权利人:UNIV TEXAS
摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

专利号:US-2011087037-A1
优先权日:2007-10-31
标题:Synthesis of ring b abeo-sterols as novel inhibitors of mycobacterium tuberculosis
发明人:RODRIGUEZ-PIERLUISSI ABIMAEL D; WEI XIAOMEI
权利人:INTELLECTUAL PROPERTY AND TECHNOLOGY VIC OFF OF
摘要:Novel 3β-hydroxy-Δ 5 -steroid analogs possessing a contracted cyclopentane B-ring provide good inhibitory activity against Mycobacterium tuberculosis . The 5(6→7)abeo-sterol nucleus present in compounds of the invention represents a novel scaffold for the development of new antitubercular agents.

专利号:US-10308663-B2
优先权日:2015-06-16
标题:Inhibitors of PTP4A3 for the treatment of cancer
发明人:LAZO JOHN S; SHARLOW ELIZABETH R; MCQUEENEY KELLEY E; WIPF PETER; SALAMOUN JOSEPH M
权利人:LAZO JOHN S; SHARLOW ELIZABETH R; MCQUEENEY KELLEY E; WIPF PETER; SALAMOUN JOSEPH M; UNIV VIRGINIA PATENT FOUNDATION; UNIV OF PITTSBURGH —OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION
摘要:The invention provides protein tyrosine phosphatase inhibitor compounds, Their pharmaceutical compositions, uses, and methods of use, such as in the treatment of various cancers, and process for making the compounds. Also disclosed is an improved synthesis of protein tyrosine phosphatase inhibitor and precursor compound thienopyridone (5).

专利号:US-9982005-B2
优先权日:2013-04-04
标 题 :Macrolides and methods of their preparation and use
发明人:MYERS ANDREW G; SEIPLE IAN BASS; ZHANG ZIYANG
权利人:HARVARD COLLEGE
摘要:Provided herein are methods of preparing macrolides by the coupling of an eastern and western half, followed by macrocyclization, to provide macrolides, including both known and novel macrolides. Intermediates in the synthesis of macrolides including the eastern and western halves are also provided. Pharmaceutical compositions and methods of treating infectious diseases and inflammatory conditions using the inventive macrolides are also provided. A general diastereoselective aldol methodology used in the synthesis of the western half is further provided.
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台州晨曦药业有限公司
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湖北威德利化学科技有限公司
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上海农安国际贸易有限公司
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上海金洹化工有限公司
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江西晨阳药业有限公司
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浙江华基生物技术有限公司
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浙江永宁药业股份有限公司
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主要参考文献


1: Lahouidak S, Soriano ML, Salghi R, Zougagh M, Ríos Á. Graphene quantum dots for enhancement of fluorimetric detection coupled to capillary electrophoresis for detection of ofloxacin. Electrophoresis. 2019 May 22. doi: 10.1002/elps.201900037. [Epub ahead of print] pii: E1628. doi: 10.3390/ijerph16091628. doi: 10.1208/s12249-019-1371-6. doi: 10.1016/j.ecoenv.2019.04.018. Epub 2019 Apr 23. doi: 10.1166/jnn.2019.16812. pii: E715. doi: 10.3390/ijerph16050715.
8: Santos AM, Wong A, Vicentini FC, Fatibello-Filho O. Simultaneous voltammetric sensing of levodopa, piroxicam, ofloxacin and methocarbamol using a carbon paste electrode modified with graphite oxide and β-cyclodextrin. Mikrochim Acta. 2019 Feb 15;186(3):174. doi: 10.1007/s00604-019-3296-x. doi: 10.1016/j.colsurfb.2019.01.063. Epub 2019 Feb 12. doi: 10.1016/j.talanta.2018.12.024. Epub 2018 Dec 13. doi: 10.1038/s41598-018-37206-1.
12: Chen P, Blaney L, Cagnetta G, Huang J, Wang B, Wang Y, Deng S, Yu G. Degradation of Ofloxacin by Perylene Diimide Supramolecular Nanofiber Sunlight-Driven Photocatalysis. Environ Sci Technol. 2019 Feb 5;53(3):1564-1575. doi: 10.1021/acs.est.8b05827. Epub 2019 Jan 11. doi: 10.2147/DDDT.S181493. eCollection 2018.

合成参考文献


摘要:S10 | SWISSPHARMA | Pharmaceutical List with Consumption Data | DOI:10.5281/zenodo.2623484
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